西沙必利

糠酸莫米松鼻噴霧劑

本品主要成分為西沙必利。

本品主要成份為：糠酸莫米松；分子式：C24H30Cl2O6；分子量：521.43

錦州九泰藥業(yè)有限責(zé)任公司

Schering-Plough Labo N.V.

國(guó)藥準(zhǔn)字H20059164

注冊(cè)證號(hào)H20140100

本品用于對(duì)其它治療不耐受或療效不佳的嚴(yán)重胃腸道動(dòng)力性疾病，如慢性特發(fā)性或糖尿病性胃輕癱、慢性假性腸梗阻、胃食管反流病。

本品適用于治療成人、青少年和3至11歲兒童季節(jié)性或常年性鼻炎，對(duì)于曾有中至重度季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎癥狀的患者，主張?jiān)诨ǚ奂竟?jié)開始前2-4周用本品作預(yù)防性治療。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請(qǐng)閱讀具體藥物說(shuō)明書使用，或遵醫(yī)囑。 西沙必利片、西沙必利膠囊： 1、口服治療：本品應(yīng)于飯前15分鐘或睡前（如需第4次給藥）服用。本品不可與西柚汁同服。 2、成人：根據(jù)病情的程度，每日總量15mg-30mg，分2-3次給藥，每次5mg（劑量可以加倍）。每日最高服藥劑量為30mg。 3、體重為25kg-50kg的兒童：最大劑量為5mg，每日4次。可口服片劑亦可口服混懸液。日劑量不應(yīng)超過(guò)0.8mg/kg。 4、體重在25kg以下的兒童：每次0.2mg/kg體重，每日3-4次。最好選用混懸液。日劑量不應(yīng)超過(guò)0.8mg/kg。 5、在肝腎功能不全時(shí)，建議減半日用量。

季節(jié)過(guò)敏性或常年性鼻炎:通常先手撳噴霧器6-7次作為啟動(dòng)，直至看到均勻的噴霧，然后鼻腔給藥，每噴噴出糠酸莫米松混懸液100mg，內(nèi)含糠酸莫米松一水合物，相當(dāng)于糠酸莫米松50μg，如果噴霧器停用14日以上，則在以后應(yīng)用時(shí)應(yīng)重新啟動(dòng)。在每次用藥前充分振搖容器。1.成人(包括老年患者)和青年:用于預(yù)防和治療的常用推薦量為每側(cè)鼻孔2噴(每噴為50μg)一日1次(總量為200μg)，癥狀被控制后，劑量可減至每側(cè)鼻孔1噴(總量100μg)，即能維持療效。如果癥狀未被有效控制，可增劑量至每側(cè)鼻孔4噴(總量400μg

1、已知對(duì)本品過(guò)敏者禁用。 2、禁止同時(shí)口服或非腸道使用強(qiáng)效抑制CYP3A4酶的藥物，包括：三唑類抗真菌藥；大環(huán)內(nèi)酯類抗生素；HIV蛋白酶抑制劑；奈法唑酮（見【藥物相互作用】）。 3、心臟病、心律失常、QT間期延長(zhǎng)者禁用，禁止與引起QT間期延長(zhǎng)的藥物一起使用。 4、有水、電解質(zhì)紊亂的患者禁用，特別是低血鉀或低血鎂者禁用。 5、心動(dòng)過(guò)緩者禁用。 6、患有其它嚴(yán)重心臟節(jié)律性疾病者禁用。 7、非代償性心力衰竭患者禁用。 8、先天QT間期延長(zhǎng)或有先天QT間期延長(zhǎng)綜合癥家族史者禁用。 9、肺、肝、腎功能不全的病人禁用。 10、禁用于增加胃腸道動(dòng)力可造成危害的疾?。ㄈ缥改c梗阻）患者。 11、對(duì)早產(chǎn)新生兒，不建議使用本品治療。

1.季節(jié)過(guò)敏性或常年性鼻炎在臨床研究中報(bào)道與本品有關(guān)的局部不良反應(yīng)(成人及青少年患者)包括頭疼(8%)，鼻出血如明顯出血、帶血粘液和血斑(8%)，咽炎(4%)，鼻灼熱感(2%)，鼻部刺激感(2%)及鼻潰瘍(1%)，這些不良反應(yīng)常見于使用皮質(zhì)激素類鼻噴霧劑時(shí)。2.鼻出血一般具有自限性，同時(shí)程度較輕，與安慰劑(5%)相比發(fā)生率較高，但與陽(yáng)性對(duì)照的皮質(zhì)激素(15%)相比發(fā)生率接近或較低，其他反應(yīng)均與安慰劑相當(dāng)。3.在小兒患者中，不良反應(yīng)如頭疼(3%)，鼻出血(6%)，鼻部刺激感(2%)及流涕(2%)均與安慰劑相當(dāng)。鼻腔吸入糠酸莫米松一水合物很少發(fā)生即刻過(guò)敏反應(yīng)，極少有過(guò)敏和血管性水腫的報(bào)道。罕有味覺(jué)及嗅覺(jué)干擾的報(bào)道。

孕婦及哺乳期婦女用藥：對(duì)于孕婦尚未進(jìn)行足夠或良好的對(duì)照研究。 如同其他鼻腔用糖皮質(zhì)激素制劑，對(duì)于孕婦、乳母或育齡婦女，只有在用藥后對(duì)母體、胎兒或嬰兒的益處超過(guò)可能產(chǎn)牛的危害時(shí)才可使用本品。對(duì)母親在孕期接受糖皮質(zhì)激素診治的嬰兒需注意觀察是否存在腎上腺功能減退。兒童用藥：臨床對(duì)照研究表明鼻腔用糖皮質(zhì)激素可能導(dǎo)致兒童患者生長(zhǎng)速度減慢。在缺乏下丘腦-垂體-腎上腺(HPA)軸抑制實(shí)驗(yàn)室證據(jù)的情況下，觀察到的此種現(xiàn)象提示，對(duì)于兒童患者全身糖皮質(zhì)激素暴露，與通常所采用的HPA軸功能測(cè)試相比，增長(zhǎng)速度是更敏感的指示劑。這種與鼻腔用糖皮質(zhì)激素相關(guān)的生長(zhǎng)速度減慢的長(zhǎng)期影響（包括對(duì)成年后身高的影響）還是未知的。停止鼻腔用糖皮質(zhì)激素治療后對(duì)生長(zhǎng)的潛在影響還未進(jìn)行充分的研究。對(duì)接受鼻腔用糖皮質(zhì)激素的兒童患者（包括本品50mg）應(yīng)進(jìn)行例行檢測(cè)（如身高檢查）。延長(zhǎng)治療對(duì)生長(zhǎng)的潛在影響應(yīng)與獲得的臨床益處和可替代的非糖皮質(zhì)激素治療的安全性和有效性相衡量。為減少鼻腔用糖皮質(zhì)激素給藥（包括本品50mg）的全身影響，應(yīng)測(cè)定每位患者的最低有效量。老年用藥：老年患者：總計(jì)203名64歲以上（64到86歲）患者接受本品治療，50m

本品用于對(duì)其它治療不耐受或療效不佳的嚴(yán)重胃腸道動(dòng)力性疾病，如慢性特發(fā)性或糖尿病性胃輕癱、慢性假性腸梗阻、胃食管反流病。

本品適用于治療成人、青少年和3至11歲兒童季節(jié)性或常年性鼻炎，對(duì)于曾有中至重度季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎癥狀的患者，主張?jiān)诨ǚ奂竟?jié)開始前2-4周用本品作預(yù)防性治療。

1、有極罕見（＜1/10000）的QT間期延長(zhǎng)和/或嚴(yán)重（個(gè)別致命性）室性心律失常的病例報(bào)道，如尖端扭轉(zhuǎn)性室速、室性心動(dòng)過(guò)速和心室纖顫。這些病例中的多數(shù)患者接受了合并藥物（包括CYP3A4酶抑制劑）的治療，和/或患有心臟疾病，或具有心律失常的危險(xiǎn)因素。 2、其它報(bào)道的不良反應(yīng)有： （1）一般的不良反應(yīng)（＞1/100＜1/10）：（與西沙必利的藥理作用一致），可能發(fā)生一過(guò)性的腹部痙攣、腸鳴和腹瀉。 （2）較少發(fā)生的不良反應(yīng)（＞1/1000＜1/100）：偶爾發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)（包括皮疹、蕁麻疹和瘙癢）、一過(guò)性的輕微頭痛或頭暈。也有與劑量增加有關(guān)的尿頻的報(bào)道。 （3）極罕見的不良反應(yīng)（＜1/10000）：有個(gè)別病例發(fā)生驚厥性癲癇和錐體外系反應(yīng)?？赡嫘缘陌橛谢虿话橛心懼俜e的肝功能異常和支氣管痙攣?？赡嫘缘母叽呷樗匮Y、男子女性型乳房和溢乳。

1、用藥過(guò)程中應(yīng)注意檢測(cè)心電圖。 2、胃腸道運(yùn)動(dòng)增加可造成危害的病人，必須慎用。 3、在老年患者，由于本品清除半衰期中度延緩，穩(wěn)態(tài)血漿濃度一般會(huì)增高，故治療劑量應(yīng)酌減、慎用；兒童慎用。 4、有猝死的家庭史，要權(quán)衡利弊謹(jǐn)慎使用本品。 5、QTC間期大于450毫秒的病人或電解質(zhì)紊亂的病人，不應(yīng)使用本品。 6、動(dòng)物生殖毒性及致畸研究表明本品不影響胚胎形成，無(wú)原始的胚胎毒性，也無(wú)致畸作用。在大量的人群研究中，西沙必利不增加胎兒畸變。但孕婦，尤其是在妊娠的三個(gè)月內(nèi)應(yīng)權(quán)衡利弊。盡管經(jīng)乳汁排泄的量很少，仍建議哺乳母親忌用。 7、本品不影響神經(jīng)運(yùn)動(dòng)性功能，不引起鎮(zhèn)靜和嗜睡。然而，本品可加速中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑的吸收，如巴比妥酸鹽、酒精等，因此同時(shí)給予時(shí)應(yīng)慎重。 8、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）盡管在動(dòng)物不影響胚胎形成，無(wú)原始的胚胎毒性，也無(wú)致畸作用，但若在妊娠期，尤其是在妊娠的頭三個(gè)月應(yīng)權(quán)衡利弊使用。 （2）盡管經(jīng)乳汁排泄的量很少，仍建議哺乳母親勿用。 9、兒童用藥：小于34周的早產(chǎn)兒應(yīng)慎用。 10、老年用藥：在老年人，由于中度延長(zhǎng)了清除半衰期，穩(wěn)態(tài)血漿濃度一般會(huì)增高，故治療劑量應(yīng)酌減。 11、藥物過(guò)量： （1）癥狀：用藥過(guò)量時(shí)常表現(xiàn)為腹部痙攣和排便次數(shù)增加。罕見QT間期延長(zhǎng)及室性心律失常的病例報(bào)道。嬰兒（小于1歲）過(guò)量服用時(shí)會(huì)出現(xiàn)輕度的鎮(zhèn)靜、情感淡漠、張力缺乏癥狀。 （2）治療：一旦用藥過(guò)量，建議服用活性炭，并密切觀察病人。建議密切注意有無(wú)出現(xiàn)QT-延長(zhǎng)的可能性和產(chǎn)生尖端扭轉(zhuǎn)型室速的因素，例如是否有電解質(zhì)紊亂（尤其是低血鉀或低血鎂）和心搏徐緩。

對(duì)于涉及鼻粘膜的局部感染，在未經(jīng)處理時(shí)不應(yīng)使用本品。由于皮質(zhì)激素具有抑制傷口的作用，因而對(duì)于新近接受鼻部手術(shù)或受外傷的患者，在傷口愈合前不應(yīng)使用鼻腔用皮質(zhì)激素。使用本品治療12個(gè)月后未見鼻粘膜萎縮，同時(shí)糠酸莫米松可使鼻粘膜恢復(fù)至正常組織學(xué)表現(xiàn)。與任何一種藥物長(zhǎng)期使用一樣，對(duì)于使用本品達(dá)數(shù)月或更長(zhǎng)時(shí)間的患者，應(yīng)定期檢查鼻粘膜，如果鼻咽部發(fā)生局部真菌感染，則應(yīng)停止本品或需給予適當(dāng)處理。持續(xù)存在鼻咽部刺激可能是停用本品的一項(xiàng)指征。對(duì)于活動(dòng)性或靜止性呼吸道結(jié)核感染，未經(jīng)處理的真菌、細(xì)菌、全身性病毒感染或眼單純皰疹的患者慎用本品。長(zhǎng)期使用本品后未見下丘腦垂體腎上腺皮質(zhì)（HPA）軸受到抑制，但對(duì)于原先長(zhǎng)期使用全身作用皮質(zhì)激素而換用本品的患者，需仔細(xì)注意。這些患者可因停止使用全身用皮質(zhì)激素而造成腎上腺功能不全，需經(jīng)數(shù)月后下丘腦垂體腎上腺皮質(zhì)軸功能才得以恢復(fù)。如果這些患者出現(xiàn)腎上腺功能不全的癥狀和體征時(shí)，應(yīng)恢復(fù)使用全身用皮質(zhì)激素，并給予其它治療和采取適宜措施。在全身用皮質(zhì)激素?fù)Q用本品時(shí)，某些患者盡管鼻部癥狀有所緩解，但可發(fā)生全身用藥時(shí)皮質(zhì)激素的停藥癥狀如關(guān)節(jié)（和/或）肌肉痛，乏力及抑郁，這時(shí)需鼓勵(lì)患者