西沙必利

鹽酸美金剛口服溶液

本品主要成分為西沙必利。

本品主要成份為鹽酸美金剛。

錦州九泰藥業(yè)有限責(zé)任公司

珠海聯(lián)邦制藥股份有限公司中山分公司

國藥準(zhǔn)字H20059164

國藥準(zhǔn)字H20130085

本品用于對其它治療不耐受或療效不佳的嚴(yán)重胃腸道動力性疾病，如慢性特發(fā)性或糖尿病性胃輕癱、慢性假性腸梗阻、胃食管反流病。

治療中重度至重度阿爾茨海默型癡呆。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 西沙必利片、西沙必利膠囊： 1、口服治療：本品應(yīng)于飯前15分鐘或睡前（如需第4次給藥）服用。本品不可與西柚汁同服。 2、成人：根據(jù)病情的程度，每日總量15mg-30mg，分2-3次給藥，每次5mg（劑量可以加倍）。每日最高服藥劑量為30mg。 3、體重為25kg-50kg的兒童：最大劑量為5mg，每日4次?？煽诜瑒┮嗫煽诜鞈乙骸Ｈ談┝坎粦?yīng)超過0.8mg/kg。 4、體重在25kg以下的兒童：每次0.2mg/kg體重，每日3-4次。最好選用混懸液。日劑量不應(yīng)超過0.8mg/kg。 5、在肝腎功能不全時，建議減半日用量。

本品應(yīng)由對阿爾茨海默型癡呆的診斷和治療富有經(jīng)驗的醫(yī)生處方并指導(dǎo)患者的使用?；颊呱磉呌邪磿r監(jiān)督患者服藥的照料者的情況下才能開始治療。應(yīng)按照現(xiàn)行的診斷標(biāo)準(zhǔn)和指南對癡呆進(jìn)行診斷。成人：每日最大劑量20mg。為了減少副作用的發(fā)生，在治療的前3周應(yīng)按每周遞增5mg劑量的方法逐漸達(dá)到維持劑量，具體如下：治療第一周的劑量為每日5mg(半片，晨服)，第二周每天10mg(每次半片，每日兩次)，第三周每天15mg(早上服一片，下午服半片)，第4周開始以后服用推薦的維持劑量每天20mg(每次一片，每日兩次)。美金剛片劑可空腹服用，也可隨食物同服。

1、已知對本品過敏者禁用。 2、禁止同時口服或非腸道使用強(qiáng)效抑制CYP3A4酶的藥物，包括：三唑類抗真菌藥；大環(huán)內(nèi)酯類抗生素；HIV蛋白酶抑制劑；奈法唑酮（見【藥物相互作用】）。 3、心臟病、心律失常、QT間期延長者禁用，禁止與引起QT間期延長的藥物一起使用。 4、有水、電解質(zhì)紊亂的患者禁用，特別是低血鉀或低血鎂者禁用。 5、心動過緩者禁用。 6、患有其它嚴(yán)重心臟節(jié)律性疾病者禁用。 7、非代償性心力衰竭患者禁用。 8、先天QT間期延長或有先天QT間期延長綜合癥家族史者禁用。 9、肺、肝、腎功能不全的病人禁用。 10、禁用于增加胃腸道動力可造成危害的疾?。ㄈ缥改c梗阻）患者。 11、對早產(chǎn)新生兒，不建議使用本品治療。

詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠：目前尚無本品用于妊娠患者的臨床資料。動物實驗顯示在給予相當(dāng)于或略高于人體用藥劑量水平的美金剛時可能導(dǎo)致胎兒宮內(nèi)發(fā)育遲緩。對人體的潛在危險性尚不清楚。除非明確需要，在妊娠期不應(yīng)服用本品。哺乳期：尚不明確美金剛是否能夠從母乳中泌出，但是考慮到美金剛的親脂性，這種可能性是存在的。因此哺乳期婦女服用本品時應(yīng)停止哺乳。兒童用藥：尚無本品用于兒童和青少年的療效和安全性資料。老年用藥：65歲以上患者的推薦劑量為每日20 mg（每次10 mg，每日兩次）。

1、有極罕見（＜1/10000）的QT間期延長和/或嚴(yán)重（個別致命性）室性心律失常的病例報道，如尖端扭轉(zhuǎn)性室速、室性心動過速和心室纖顫。這些病例中的多數(shù)患者接受了合并藥物（包括CYP3A4酶抑制劑）的治療，和/或患有心臟疾病，或具有心律失常的危險因素。 2、其它報道的不良反應(yīng)有： （1）一般的不良反應(yīng)（＞1/100＜1/10）：（與西沙必利的藥理作用一致），可能發(fā)生一過性的腹部痙攣、腸鳴和腹瀉。 （2）較少發(fā)生的不良反應(yīng)（＞1/1000＜1/100）：偶爾發(fā)生過敏反應(yīng)（包括皮疹、蕁麻疹和瘙癢）、一過性的輕微頭痛或頭暈。也有與劑量增加有關(guān)的尿頻的報道。 （3）極罕見的不良反應(yīng)（＜1/10000）：有個別病例發(fā)生驚厥性癲癇和錐體外系反應(yīng)?？赡嫘缘陌橛谢虿话橛心懼俜e的肝功能異常和支氣管痙攣?？赡嫘缘母叽呷樗匮Y、男子女性型乳房和溢乳。

1、用藥過程中應(yīng)注意檢測心電圖。 2、胃腸道運(yùn)動增加可造成危害的病人，必須慎用。 3、在老年患者，由于本品清除半衰期中度延緩，穩(wěn)態(tài)血漿濃度一般會增高，故治療劑量應(yīng)酌減、慎用；兒童慎用。 4、有猝死的家庭史，要權(quán)衡利弊謹(jǐn)慎使用本品。 5、QTC間期大于450毫秒的病人或電解質(zhì)紊亂的病人，不應(yīng)使用本品。 6、動物生殖毒性及致畸研究表明本品不影響胚胎形成，無原始的胚胎毒性，也無致畸作用。在大量的人群研究中，西沙必利不增加胎兒畸變。但孕婦，尤其是在妊娠的三個月內(nèi)應(yīng)權(quán)衡利弊。盡管經(jīng)乳汁排泄的量很少，仍建議哺乳母親忌用。 7、本品不影響神經(jīng)運(yùn)動性功能，不引起鎮(zhèn)靜和嗜睡。然而，本品可加速中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑的吸收，如巴比妥酸鹽、酒精等，因此同時給予時應(yīng)慎重。 8、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）盡管在動物不影響胚胎形成，無原始的胚胎毒性，也無致畸作用，但若在妊娠期，尤其是在妊娠的頭三個月應(yīng)權(quán)衡利弊使用。 （2）盡管經(jīng)乳汁排泄的量很少，仍建議哺乳母親勿用。 9、兒童用藥：小于34周的早產(chǎn)兒應(yīng)慎用。 10、老年用藥：在老年人，由于中度延長了清除半衰期，穩(wěn)態(tài)血漿濃度一般會增高，故治療劑量應(yīng)酌減。 11、藥物過量： （1）癥狀：用藥過量時常表現(xiàn)為腹部痙攣和排便次數(shù)增加。罕見QT間期延長及室性心律失常的病例報道。嬰兒（小于1歲）過量服用時會出現(xiàn)輕度的鎮(zhèn)靜、情感淡漠、張力缺乏癥狀。 （2）治療：一旦用藥過量，建議服用活性炭，并密切觀察病人。建議密切注意有無出現(xiàn)QT-延長的可能性和產(chǎn)生尖端扭轉(zhuǎn)型室速的因素，例如是否有電解質(zhì)紊亂（尤其是低血鉀或低血鎂）和心搏徐緩。

腎功能損害患者：對于腎功能輕度損害（血清肌酐水平不超過130 μmol/L）患者，無需調(diào)整劑量。對于中度腎功能損害（肌酐清除率30-49 mL/min/1.73 m2）患者，應(yīng)將本品劑量減至每日10 mg。目前尚無本品用于嚴(yán)重腎功能損害（肌酐清除率小于9 mL/min/1.73 m2）患者的資料，因此不推薦在這種患者中使用本品。 肝功能損害患者：目前尚無美金剛應(yīng)用于肝功能損害患者的資料。 癲癇患者、有驚厥病史、或癲癇易感體質(zhì)的患者應(yīng)用美金剛時應(yīng)慎重。 尿液pH值升高的患者服用本品時必須進(jìn)行密切監(jiān)測。 心肌梗塞、失代償性充血性心力衰竭和未有效控制的高血壓患者應(yīng)用美金剛的資料有限，因此這些患者服用本品時應(yīng)密切觀察。 中重度至重度阿爾茨海默型癡呆病通常會導(dǎo)致駕駛和機(jī)械操作能力的損害，而且本品可能改變患者的反應(yīng)能力，因此服用本品的患者在駕車或操作機(jī)械時要特別小心。