西沙必利

他達(dá)拉非片

本品主要成分為西沙必利。

本品主要成份為他達(dá)拉非。

錦州九泰藥業(yè)有限責(zé)任公司

南京正科醫(yī)藥股份有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20059164

國(guó)藥準(zhǔn)字H20203487

本品用于對(duì)其它治療不耐受或療效不佳的嚴(yán)重胃腸道動(dòng)力性疾病，如慢性特發(fā)性或糖尿病性胃輕癱、慢性假性腸梗阻、胃食管反流病。

治療勃起功能障礙(ED，ErectileDysfunction)。治療勃起功能障礙(ED)合并良性前列腺增生(BPH，BenignProstaticHyperplasia)的癥狀和體征。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請(qǐng)閱讀具體藥物說(shuō)明書(shū)使用，或遵醫(yī)囑。 西沙必利片、西沙必利膠囊： 1、口服治療：本品應(yīng)于飯前15分鐘或睡前（如需第4次給藥）服用。本品不可與西柚汁同服。 2、成人：根據(jù)病情的程度，每日總量15mg-30mg，分2-3次給藥，每次5mg（劑量可以加倍）。每日最高服藥劑量為30mg。 3、體重為25kg-50kg的兒童：最大劑量為5mg，每日4次?？煽诜瑒┮嗫煽诜鞈乙?。日劑量不應(yīng)超過(guò)0.8mg/kg。 4、體重在25kg以下的兒童：每次0.2mg/kg體重，每日3-4次。最好選用混懸液。日劑量不應(yīng)超過(guò)0.8mg/kg。 5、在肝腎功能不全時(shí)，建議減半日用量。

服用他達(dá)拉非片不受進(jìn)食影響。不要那開(kāi)他達(dá)拉非片，本品需整片服用。勃起功能障礙：按需服用他達(dá)拉非片：對(duì)于大多數(shù)患者，按需服用他達(dá)拉非片的推薦起始劑量為10mg,在進(jìn)行性生活之前服用。依據(jù)個(gè)體的療效和耐受性不同，可將劑量增加到20mg或降低至5mg。對(duì)大多數(shù)患者推薦的最大服藥頻率為每日次。與安慰劑相比，按需服用他達(dá)拉非片能在長(zhǎng)達(dá)36小時(shí)內(nèi)改善勃起功能。因此，在推薦患者以最佳方式服用他達(dá)拉非片時(shí)，應(yīng)考慮此因素。每日一次服用他達(dá)拉非片：每日一次服用他達(dá)拉非片的推薦起始劑量為2.5mg,每天在大約相同時(shí)間服用，無(wú)需考慮何時(shí)進(jìn)行性生活。依據(jù)個(gè)體的療效和耐受性不同，可將每日一次服用他達(dá)拉非片的劑量增加至5mg。應(yīng)根據(jù)患者具體情況權(quán)衡風(fēng)險(xiǎn)獲益，選擇適宜的治療方案。其余詳見(jiàn)內(nèi)部說(shuō)明書(shū)。

1、已知對(duì)本品過(guò)敏者禁用。 2、禁止同時(shí)口服或非腸道使用強(qiáng)效抑制CYP3A4酶的藥物，包括：三唑類(lèi)抗真菌藥；大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素；HIV蛋白酶抑制劑；奈法唑酮（見(jiàn)【藥物相互作用】）。 3、心臟病、心律失常、QT間期延長(zhǎng)者禁用，禁止與引起QT間期延長(zhǎng)的藥物一起使用。 4、有水、電解質(zhì)紊亂的患者禁用，特別是低血鉀或低血鎂者禁用。 5、心動(dòng)過(guò)緩者禁用。 6、患有其它嚴(yán)重心臟節(jié)律性疾病者禁用。 7、非代償性心力衰竭患者禁用。 8、先天QT間期延長(zhǎng)或有先天QT間期延長(zhǎng)綜合癥家族史者禁用。 9、肺、肝、腎功能不全的病人禁用。 10、禁用于增加胃腸道動(dòng)力可造成危害的疾?。ㄈ缥改c梗阻）患者。 11、對(duì)早產(chǎn)新生兒，不建議使用本品治療。

臨床研究經(jīng)驗(yàn)因?yàn)殚_(kāi)展臨床試驗(yàn)的條件差異較大，因此在一種藥物的臨床試驗(yàn)中觀察到的不良反應(yīng)率不能直接與另一種藥物的臨床試驗(yàn)的發(fā)生率相比，也可能無(wú)法反映實(shí)踐中觀察到的發(fā)生率。在全球的臨床試驗(yàn)中，共有超過(guò)9000名男性服用了他達(dá)拉非。在每8日一次服用他達(dá)拉非片的試驗(yàn)中，分別有1434,905和115名患者接受了為期至少6個(gè)月、1年和2年的治療。對(duì)于按需服用他達(dá)拉非片，分別有超過(guò)1300和1000名受試者,接受了至少6個(gè)月和1年的治療。其余詳見(jiàn)內(nèi)部說(shuō)明書(shū)。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦：風(fēng)險(xiǎn)總結(jié)他達(dá)拉非不用于女性。目前尚無(wú)孕婦使用他達(dá)拉非的數(shù)據(jù)，無(wú)法了解任何與藥物有關(guān)的不良發(fā)育結(jié)果風(fēng)險(xiǎn)。在動(dòng)物生殖研究中，在器官發(fā)生期經(jīng)口給予劑量最高為人體最大推薦劑量(MRHD,MaximumRecommendedHumanDose,20mg/天)11倍的他達(dá)拉非對(duì)妊娠大鼠或小鼠沒(méi)有產(chǎn)生不良的發(fā)育影響(見(jiàn)以下數(shù)據(jù))。動(dòng)物數(shù)據(jù)一動(dòng)物生殖研究表明，在器官形成期內(nèi)經(jīng)口給予妊娠大鼠或小鼠他達(dá)拉非，暴露水平達(dá)到推薦的最大人類(lèi)劑量(MRHD,20mg/天)的11倍，沒(méi)有致畸性、胚胎毒性或胎仔毒性的證據(jù)。在一項(xiàng)產(chǎn)前/產(chǎn)后發(fā)育研究中,給予母體他達(dá)拉非的劑量按AUC達(dá)到MRHD的10倍以上時(shí)，出生后幼仔的生存期有所降低。根據(jù)AUC在劑量超過(guò)MRHD的16倍時(shí)，發(fā)生了母體毒性的癥狀。存活的胎仔具有正常的發(fā)育和生殖表現(xiàn)(見(jiàn)【藥理毒理】)。另一項(xiàng)劑量水平為60、200和1000mg/kg的大鼠出生前和出生后發(fā)育研究觀察到，出生后幼仔的生存期降低。母體毒性的未見(jiàn)反應(yīng)劑量(NOELNoObservedEffectLevel)為每日200mg/kg,而發(fā)育毒性的未見(jiàn)反應(yīng)劑量為每日30mg

1、有極罕見(jiàn)（＜1/10000）的QT間期延長(zhǎng)和/或嚴(yán)重（個(gè)別致命性）室性心律失常的病例報(bào)道，如尖端扭轉(zhuǎn)性室速、室性心動(dòng)過(guò)速和心室纖顫。這些病例中的多數(shù)患者接受了合并藥物（包括CYP3A4酶抑制劑）的治療，和/或患有心臟疾病，或具有心律失常的危險(xiǎn)因素。 2、其它報(bào)道的不良反應(yīng)有： （1）一般的不良反應(yīng)（＞1/100＜1/10）：（與西沙必利的藥理作用一致），可能發(fā)生一過(guò)性的腹部痙攣、腸鳴和腹瀉。 （2）較少發(fā)生的不良反應(yīng)（＞1/1000＜1/100）：偶爾發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)（包括皮疹、蕁麻疹和瘙癢）、一過(guò)性的輕微頭痛或頭暈。也有與劑量增加有關(guān)的尿頻的報(bào)道。 （3）極罕見(jiàn)的不良反應(yīng)（＜1/10000）：有個(gè)別病例發(fā)生驚厥性癲癇和錐體外系反應(yīng)。可逆性的伴有或不伴有膽汁淤積的肝功能異常和支氣管痙攣?？赡嫘缘母叽呷樗匮Y、男子女性型乳房和溢乳。

1、用藥過(guò)程中應(yīng)注意檢測(cè)心電圖。 2、胃腸道運(yùn)動(dòng)增加可造成危害的病人，必須慎用。 3、在老年患者，由于本品清除半衰期中度延緩，穩(wěn)態(tài)血漿濃度一般會(huì)增高，故治療劑量應(yīng)酌減、慎用；兒童慎用。 4、有猝死的家庭史，要權(quán)衡利弊謹(jǐn)慎使用本品。 5、QTC間期大于450毫秒的病人或電解質(zhì)紊亂的病人，不應(yīng)使用本品。 6、動(dòng)物生殖毒性及致畸研究表明本品不影響胚胎形成，無(wú)原始的胚胎毒性，也無(wú)致畸作用。在大量的人群研究中，西沙必利不增加胎兒畸變。但孕婦，尤其是在妊娠的三個(gè)月內(nèi)應(yīng)權(quán)衡利弊。盡管經(jīng)乳汁排泄的量很少，仍建議哺乳母親忌用。 7、本品不影響神經(jīng)運(yùn)動(dòng)性功能，不引起鎮(zhèn)靜和嗜睡。然而，本品可加速中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑的吸收，如巴比妥酸鹽、酒精等，因此同時(shí)給予時(shí)應(yīng)慎重。 8、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）盡管在動(dòng)物不影響胚胎形成，無(wú)原始的胚胎毒性，也無(wú)致畸作用，但若在妊娠期，尤其是在妊娠的頭三個(gè)月應(yīng)權(quán)衡利弊使用。 （2）盡管經(jīng)乳汁排泄的量很少，仍建議哺乳母親勿用。 9、兒童用藥：小于34周的早產(chǎn)兒應(yīng)慎用。 10、老年用藥：在老年人，由于中度延長(zhǎng)了清除半衰期，穩(wěn)態(tài)血漿濃度一般會(huì)增高，故治療劑量應(yīng)酌減。 11、藥物過(guò)量： （1）癥狀：用藥過(guò)量時(shí)常表現(xiàn)為腹部痙攣和排便次數(shù)增加。罕見(jiàn)QT間期延長(zhǎng)及室性心律失常的病例報(bào)道。嬰兒（小于1歲）過(guò)量服用時(shí)會(huì)出現(xiàn)輕度的鎮(zhèn)靜、情感淡漠、張力缺乏癥狀。 （2）治療：一旦用藥過(guò)量，建議服用活性炭，并密切觀察病人。建議密切注意有無(wú)出現(xiàn)QT-延長(zhǎng)的可能性和產(chǎn)生尖端扭轉(zhuǎn)型室速的因素，例如是否有電解質(zhì)紊亂（尤其是低血鉀或低血鎂）和心搏徐緩。

1. 避免與硝酸酯類(lèi)藥物同時(shí)使用；2. 患有心血管疾病的患者應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下使用；3. 避免過(guò)量飲酒；4. 服用后如出現(xiàn)視力模糊、頭暈等癥狀應(yīng)立即停藥并咨詢(xún)醫(yī)生。