氨基己酸注射液

枸櫞酸西地那非片

本品主要成分為6-氨基己酸。

本品主要成份為枸櫞酸西地那非。化學(xué)名稱：1-{4-乙氧基-3-(6,7-二氫-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1 氫-吡唑并［4,3d］嘧啶-5-基)苯磺酰}-4-甲基哌嗪枸櫞酸鹽分子式：C22H30N6O4S·C6H8O7分子量：666.70

遼寧新高制藥有限公司

廣州白云山醫(yī)藥集團(tuán)股份有限公司白云山制藥總廠

國藥準(zhǔn)字H21024268

國藥準(zhǔn)字H20173090

本品用于預(yù)防及治療血纖維蛋白溶解亢進(jìn)引起的各種出血。

西地那非適用于治療勃起功能障礙。

1、因本品排泄快，需持續(xù)給藥才能維持有效濃度，故一般皆用靜脈滴注法。 2、本品在體內(nèi)的有效抑制纖維蛋白溶解的濃度至少為130μg/ml。 3、對外科手術(shù)出血或內(nèi)科大量出血者，迅速止血，要求迅速達(dá)到上述血液濃度。 4、初量可取4-6g（20%溶液）溶于100ml生理鹽水或5%-10%葡萄糖溶液中，于15-30分鐘滴完。持續(xù)劑量為每小時1g，可口服也可注射。維持12-24小時或更久，依病情而定。

對大多數(shù)患者，推薦劑量為50毫克，在性活動前約1小時按需服用，但在性活動前0.5~4小時內(nèi)的任何時候服用均可基于藥效和耐受性，劑量可增加至100毫克(最大推薦劑量)或降低至25毫克。每日最多服用1次。(詳見說明書)。

1、尿道手術(shù)后出血的病人慎用。 2、有血栓形成傾向或過去有血管栓塞者忌用。 3、腎功能不全者慎用。

上市前的經(jīng)驗(yàn)：在全球范圍的臨床試驗(yàn)中，三千七百多名患者(年齡19－87歲)服用了西地那非。其中五百五十多名患者的治療時間在一年以上。在安慰劑對照臨床試驗(yàn)中，試驗(yàn)組因不良事件停藥率(2.5%)較安慰劑組(2.3%)無顯著差異。不良事件一般是短暫的、性質(zhì)多為輕到中度。在各種形式的臨床試驗(yàn)中，試驗(yàn)組患者報告的不良事件通常相似。固定劑量試驗(yàn)中，某些不良事件的發(fā)生隨劑量增加而增加。通常，靈活劑量試驗(yàn)更能反映藥物的推薦劑量用法，試驗(yàn)中所見不良事件的性質(zhì)與固定劑量試驗(yàn)相似。其余請?jiān)斠娬f明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：西地那非不適用于婦女。兒童用藥：西地那非不適用于新生兒和兒童。老年用藥：健康老年志愿者（≥65歲）的西地那非清除率降低（見“【藥代動力學(xué)】：特殊人群的藥代動力學(xué)”）。鑒于血藥濃度較高可能同時增加療效和不良事件的發(fā)生，故起始劑量以25mg為宜（見【用法用量】）。

1、本藥有一定的副作用，劑量增大，不良反應(yīng)增多，癥狀加重。而且藥效維持時間較短，現(xiàn)已逐漸少用。 2、常見的不良反應(yīng)為惡心、嘔吐和腹瀉，其次為眩暈、瘙癢、頭暈、耳鳴、全身不適、鼻塞、皮疹、紅斑、不泄精等。當(dāng)每日劑量超過16g時，尤易發(fā)生。快速靜注可出現(xiàn)低血壓、心動過速、心律失常，少數(shù)人可發(fā)生驚厥及心臟或肝臟損害。大劑量或療程超過四周可產(chǎn)生肌痛、軟弱、疲勞、肌紅蛋白尿，甚至腎功能衰竭等，停藥后可緩解恢復(fù)。 3、本品從尿排泄快，尿濃度高，能抑制尿激酶的纖溶作用，可形成血凝塊，阻塞尿路。因此，泌尿科術(shù)后有血尿的患者應(yīng)慎用。 4、易發(fā)生血栓和心、肝、腎功能損害，有血栓形成傾向或有栓塞性血管病史者禁用或慎用。

1、本品排泄快，需持續(xù)給藥，否則難以維持穩(wěn)定的有效血濃度。 2、有報道認(rèn)為本品與肝素并用可解決纖溶與彌漫性血管內(nèi)凝血（DIC）同時存在的矛盾。相反的意見則認(rèn)為兩者并用有拮抗作用，療效不如單獨(dú)應(yīng)用肝素者。近來認(rèn)為，兩者的使用應(yīng)按病情及化驗(yàn)檢查結(jié)果決定。在DIC早期，血液呈高凝趨勢，繼發(fā)性纖溶尚未發(fā)生，不應(yīng)使用抗纖溶藥。DIC進(jìn)入低凝期并有繼發(fā)性纖溶時，肝素與抗纖溶藥可考慮并用。 3、鏈激酶或尿激酶的作用可被氨基己酸對抗，故前者過量時亦可使用氨基己酸對抗。 4、本品不能阻止小動脈出血，術(shù)中有活動性動脈出血，仍需結(jié)扎止血。 5、使用避孕藥或雌激素的婦女，服用氨基己酸時可增加血栓形成的傾向。 6、本品靜脈注射過快可引起明顯血壓降低，心動過速和心律失常。 7、孕婦及哺乳期婦女用藥：因本品易形成血栓和心、肝、腎功能損害，孕婦慎用。 8、藥物過量：本品使用過量在機(jī)體組織中的濃度與毒理的關(guān)系不詳。血液透析或腹膜透析可清除本品。

1. 服用前應(yīng)避免高脂肪飲食；2. 避免與硝酸酯類藥物同服；3. 心臟病患者應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下使用；4. 避免過量飲酒；5. 孕婦及哺乳期婦女不宜使用。