吡嗪酰胺片

替硝唑片

吡嗪甲酰胺

替硝唑

廣東臺(tái)城制藥股份有限公司

山東魯抗醫(yī)藥集團(tuán)賽特有限責(zé)任公司

國藥準(zhǔn)字H44020947

國藥準(zhǔn)字H20033090

本品僅對(duì)分枝桿菌有效，與其他抗結(jié)核藥(如鏈霉素、異煙肼、利福平及乙胺丁醇)聯(lián)合用于治療結(jié)核病。

用于各種厭氧菌感染，如敗血癥、骨髓炎、腹腔感染、盆腔感染、肺支氣管感染、肺炎、鼻竇炎、皮膚蜂窩組織炎、牙周感染及術(shù)后傷口感染；用于結(jié)腸直腸手術(shù)、婦產(chǎn)科手術(shù)及口腔手術(shù)等的術(shù)前預(yù)防用藥；用于腸道及腸道外阿米巴病、陰道滴蟲病、賈第蟲病、加得納菌陰道炎等的治療；也可作為甲硝唑的替代藥用于幽門螺桿菌所致的胃竇炎及消化性潰瘍的治療。

口服。成人常用量，與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合，每日15～30mg/kg頓服，或50～70...

口服。1.厭氧菌感染：一次1g，一日1次，首劑量加倍，一般療程5～6日，或根據(jù)病...

發(fā)生率較高者：關(guān)節(jié)痛(由于高尿酸血癥引起，常輕度，有自限性)；發(fā)生率較少者：食欲減退、發(fā)熱、乏力或軟弱、眼或皮膚黃染(肝毒性)，畏寒。

不良反應(yīng)少見而輕微，主要為惡心、嘔吐、上腹痛、食欲下降及口腔金屬味，可有頭痛、眩暈、皮膚瘙癢、皮疹、便秘及全身不適。此外還可有中性粒細(xì)胞減少、雙硫侖樣反應(yīng)及黑尿。高劑量時(shí)也可引起癲癇發(fā)作和周圍神經(jīng)病變。

本品僅對(duì)分枝桿菌有效，與其他抗結(jié)核藥(如鏈霉素、異煙肼、利福平及乙胺丁醇)聯(lián)合用于治療結(jié)核病。

用于各種厭氧菌感染，如敗血癥、骨髓炎、腹腔感染、盆腔感染、肺支氣管感染、肺炎、鼻竇炎、皮膚蜂窩組織炎、牙周感染及術(shù)后傷口感染；用于結(jié)腸直腸手術(shù)、婦產(chǎn)科手術(shù)及口腔手術(shù)等的術(shù)前預(yù)防用藥；用于腸道及腸道外阿米巴病、陰道滴蟲病、賈第蟲病、加得納菌陰道炎等的治療；也可作為甲硝唑的替代藥用于幽門螺桿菌所致的胃竇炎及消化性潰瘍的治療。

本品對(duì)人型結(jié)核桿菌有較好的抗菌作用，在pH5～5.5時(shí)，殺菌作用最強(qiáng)，尤其對(duì)處于酸性環(huán)境中緩慢生長的吞噬細(xì)胞內(nèi)的結(jié)核菌是目前最佳殺菌藥物。本品在體內(nèi)抑菌濃度12.5μg/ml，達(dá)50μg/ml可殺滅結(jié)核桿菌。本品在細(xì)胞內(nèi)抑制結(jié)核桿菌的濃度比在細(xì)胞外低10倍，在中性、堿性環(huán)境中幾乎無抑菌作用。作用機(jī)制可能與吡嗪酸有關(guān)，吡嗪酰胺滲透入吞噬細(xì)胞后并進(jìn)入結(jié)核桿菌菌體內(nèi)，菌體內(nèi)的酰胺酶使其脫去酰胺基，轉(zhuǎn)化為吡嗪酸而發(fā)揮抗菌作用。另因吡嗪酰胺在化學(xué)結(jié)構(gòu)上與煙酰胺相似，通過取代煙酰胺而干擾脫氫酶，阻止脫氫作用，妨礙結(jié)核桿菌對(duì)氧的利用，而影響細(xì)菌的正常代謝，造成死亡。

本品對(duì)原蟲及厭氧菌有較高活性。對(duì)脆弱擬桿菌等擬桿菌屬、梭桿菌屬、梭菌屬、消化球菌、消化鏈球菌、韋容球菌屬及加得納菌等具抗菌活性，2～4mg/L的濃度可抑制大多數(shù)厭氧菌；微需氧菌、幽門螺桿菌對(duì)其敏感；對(duì)陰道滴蟲的MIC與甲硝唑相仿，其代謝物對(duì)加得納菌的活性較替硝唑?yàn)閺?qiáng)。本品的作用機(jī)制尚未完全闡明，厭氧菌的硝基還原酶在敏感菌株的能量代謝中起重要作用。本品的硝基被還原成一種細(xì)胞毒，從而作用于細(xì)菌的DNA代謝過程，促使細(xì)菌死亡。耐藥菌往往缺乏硝基還原酶而對(duì)本品耐藥。本品抗阿米巴原蟲的機(jī)制為抑制其氧化還原反應(yīng)反應(yīng)，使原蟲的氮鏈發(fā)生斷裂，從而殺死原蟲。

(1)交叉過敏，對(duì)乙硫異煙胺、異煙肼、煙酸或其他化學(xué)結(jié)構(gòu)相似的藥物過敏患者可能對(duì)本品也過敏。

1.致癌、致突變作用：動(dòng)物試驗(yàn)或體外測(cè)定發(fā)現(xiàn)本品具致癌、致突變作用，但人體中尚缺乏資料。