釓特酸葡胺注射液

苯磺酸氨氯地平片

本品主要成分為釓特酸葡甲胺。

本品主要成份為苯磺酸氨氯地平，其化學名稱為：3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1，4-二氫-6-甲基-3， 5-吡啶二羧酸酯苯磺酸鹽。每片含氨氯地平苯磺酸鹽相當于5毫克氨氯地平。

江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司

輝瑞制藥有限公司

國藥準字H20153167

國藥準字H10950224

本品用于以下疾病的核磁共振檢查：大腦及脊柱病變、脊柱病變、其它全身性病理檢查（包括血管造影）。

本品適用于高血壓的治療；適用于慢性穩(wěn)定性心絞痛的對癥治療；用于確診或可疑的血管痙攣性心絞痛的治療，均可單獨應用，也可與其他抗高血壓藥物、抗心絞痛藥物聯(lián)合應用。

1、推薦劑量為成人、兒童及嬰兒均可按每公斤體重0.1mmol，即每公斤體重0.2ml靜脈注射。 2、血管造影時，根據檢查結果的顯示情況，如有必要，可進行二次給藥。 3、特殊情況下，如腦膜瘤的鑒別或游離性轉移的確認，可以按每公斤體重0.2mmol進行二次注射；該產品僅供靜脈注射。 4、使用說明，處理和處置： （1）玻璃瓶裝注射液：準備一個帶有針頭的注射器。打開塑料瓶蓋，用棉球清毒塞子，用針頭穿刺塞子抽取所需劑量，然后通過靜脈推注所需劑量。 （2）預灌裝注射液：將預灌裝造影劑的注射器裝置到高壓注射器推桿上，然后通過靜脈推注所需劑量。

通?？诜鹗紕┝繛?mg，每日一次，最大不超過10mg，每日一次。

1、對本品的組成成分過敏者禁用。對其它釓螯合物有過敏反應或可疑過敏反應史的患者也不應使用本品。 2、與磁共振有關的禁忌：內置心臟起搏器者和內置血管夾的患者。

在臨床對照研究、開放研究或上市后應用中，患者下列事件的發(fā)生率0.1%，具相關性尚不確定，在此列出以提醒醫(yī)生關注

對孕婦用藥缺乏相應的研究資料，但根據動物試驗結果，該品只在非常必要時方可用于孕婦。尚不知該品能否通過乳汁分泌，服藥的哺乳期婦女應中止哺乳。

本品用于以下疾病的核磁共振檢查：大腦及脊柱病變、脊柱病變、其它全身性病理檢查（包括血管造影）。

本品適用于高血壓的治療；適用于慢性穩(wěn)定性心絞痛的對癥治療；用于確診或可疑的血管痙攣性心絞痛的治療，均可單獨應用，也可與其他抗高血壓藥物、抗心絞痛藥物聯(lián)合應用。

1、在臨床試驗中，頭痛和感覺異常很常見（＞10%）：注射部位暖、冷或疼痛，惡心、嘔吐和皮膚反應如紅疹和瘙癢常見（＞1%-＜10%）。 2、上市后報導的其他不良反應： （1）過敏反應：罕見過敏不良反應的報告。該反應可能非常嚴重甚至致命，尤其是有過敏史的患者。任何注射劑量下都可發(fā)生這些過敏反應，可能會出現(xiàn)以下一個或多個癥狀：血管性水腫、過敏性休克、循環(huán)和心臟驟停、低血壓、喉水腫、支氣管痙攣、喉痙攣、肺水腫、呼吸困難、喘鳴、咳嗽、皮膚瘙癢、鼻炎、噴嚏、結膜炎、腹痛、胸痛、蕁麻疹、皮疹。這些癥狀有可能是過敏性休克早期狀態(tài)的初步跡象。也可能發(fā)生造影劑延遲反應（見【注意事項】內容）。 （2）一般異常表現(xiàn)和注射部位相關事件： ①一般異常表現(xiàn)（非常罕見）：全身乏力、出汗、畏寒、面色蒼白及暈厥。 ②注射部位相關事件：罕見造影劑外滲病例報告（見【注意事項】內容）。 ③皮膚和皮下組織疾病（非常罕見）：濕疹、皮疹。 ④神經系統(tǒng)疾?。ǚ浅：币姡喝沓榇ぁ?⑤肌肉骨骼，結締組織和骨骼疾?。ǚ浅：币姡杭∪獐d攣、肌肉無力。

本品為鈣離子阻滯劑（亦即慢通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑），阻滯鈣離子跨膜進入心肌和血管平滑肌細胞。本品抗高血壓作用的機制是直接松弛血管平滑肌。緩解心絞痛的確切機制還未完全肯定，但它可以擴張外周小動脈和冠狀動脈，減少總外周血管阻力，解除冠狀動脈痙攣，降低心臟的后負荷，減少心臟能量消耗和對氧的需求，從而緩解心絞痛。

1、本品僅可供靜脈注射。如有血管外滲出，可能會引起局部不耐受反應，這時應作局部處理。禁止本品用于蛛網膜下腔（或硬膜外）注射。 2、過敏反應： （1）其他含釓造影劑可以發(fā)生過敏反應（見【不良反應】內容），這些反應大多數(shù)發(fā)生在注射造影劑半小時內。然而，和其它同類造影劑一樣，發(fā)生在注射后幾天的延遲反應不能除外。鑒于這些風險，在注射前必須詢同每個病人是否有過敏史（如花粉過敏，蕁麻疹，哮喘等）和／或有造影劑過敏史。這類患者會增加發(fā)生嚴重反應的幾率。在決定為這類患者使用本品前必須權衡臨床利弊。碘造影劑獲得的經驗表明，β-阻斷劑可加重過敏反應，特別是存在支氣管哮喘時。這些患者可能對β-受體激動劑治療過敏反應的標準治療無效。 （2）在檢查期間患者應由醫(yī)生監(jiān)測。一旦發(fā)生過敏反應，應立即停用造影劑；如有必要，應使用特殊治療方案。檢查過程中必須開通靜脈通道。為了能夠立即采取對策，在發(fā)生緊急情況時，應準備好合適的藥物（如腎上腺素、抗組胺藥）、氣管內插管及呼吸機。 3、腎功能受損： （1）據報道，重度腎功能損害（GFR<30ml/min/1.73m2）病人使用某些含釓造影劑，會造成腎源性系統(tǒng)纖維化（NSF）。腎源性系統(tǒng)纖維化是一種漸進性疾病，其特點是對皮膚、肌肉和內部器官造成損害，影響生命功能，有時甚至是致命的。該病主要導致皮膚和內部器官的結締組織增生，皮膚增厚、粗糙、僵硬，有時導致致殘性攣縮。由于使用本品可能導致NSF，因此應避免用于急、慢性嚴重腎功能損傷（GFR<30ml/min/1.73m2）的患者和由于肝腎綜合征導致的各種程度的急性腎功能不全或肝移植手術前后的患者除非該診斷信息是必需的，且不能用其他手段獲得。對正在接受透析的病人，使用釓特酸（GadotericAcid）后立即進行血液透析，可幫助清除體內的藥劑，但尚不知這樣能否終止NSF，故此，立即進行血液透析不宜作為一項預防措施而用于其他病人。 （2）目前，中度腎功能損傷（GFR<30-59ml/min/1.73m2）發(fā)生腎源性系統(tǒng)纖維化的風險還不確定，因此這類病人使用該產品時需特別慎重。所有病人都應該通過病史詢問和/實驗室檢測來篩選，以獲取其腎功能不全的信息。當給予釓類對比劑時，不應超過推薦劑量并且應在下次給藥前留出足夠的時間，以便從體內清除該藥。 4、中樞神經系統(tǒng)疾病：使用含釓造影劑和其他造影劑一樣，用于造影劑敏感的患者時應采取密切監(jiān)測等特別預防措施。必須事先準備所有必要的設備和藥品以處理可能出現(xiàn)的抽搐。 5、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）大鼠和家兔試驗研究沒有發(fā)現(xiàn)任何致畸作用。目前，尚無足夠數(shù)據確定妊娠期間注射釓特酸是否有致畸作用或胎兒毒性作用，只有必須使用時才可在妊娠期間應用本品. （2）實驗數(shù)據顯示，只有極少量本品（1%）可通過乳汁分泌，但尚無相關臨床數(shù)據。建議注射本品后幾日內暫停母乳喂養(yǎng)。 6、兒童用藥：由于4周新生兒和1歲嬰兒腎功能發(fā)育不全，必須經過慎重考慮才可對這些患者使用本品，其劑量不能超過0.1mmol/kg體重。在一次掃描中僅能按上述要求給藥一次。由于缺乏重復給藥信息，不應重復給予本品注射劑，除非兩次給藥至少間隔了7天。對18歲以下的兒童，不推薦使用本品用于血管造影。因為目前缺乏該產品針對該人群的相關有效性和安全性數(shù)據。 7、老年用藥：無需調整劑量。由于該藥可能損傷老年人的釓特酸腎清除率，甄別65歲及以上患者的腎功能不全尤為重要。 8、藥物過量：無過量用藥報導。

1．警告：極少數(shù)患者特別是伴有嚴重冠狀動脈阻塞性疾病的患者，在開始使用鈣拮抗劑治療或增加劑量時，出現(xiàn)心絞痛頻率增加、時間延長和/或程度加重，或發(fā)生急性心肌梗塞，其作用機制目前尚不清楚。 2．因氨氯地平的擴血管作用是逐漸產生的，服用氨氯地平后發(fā)生急性低血壓的情況罕有報道。然而在嚴重的主動脈狹窄患者，當與其它外周血管擴張劑合用時，應引起注意。 3．心衰患者的使用：充血性心衰患者使用鈣拮抗劑應謹慎。在對非缺血引起心衰的病人（NYHA Ⅲ-Ⅳ級）進行的長期、安慰劑對照研究（PRAISE-2）中，雖然心衰加重的發(fā)生率與安慰劑相比無明顯差異，但與氨氯地平有關的肺水腫報道有增加。4．肝功能受損病人的使用：與其他所有鈣拮抗劑相同，氨氯地平的半衰期在肝功能受損時延長，但尚未確定相應的推薦劑量，因此，使用該品應謹慎。 5．腎功能衰竭病人的使用：氨氯地平的血藥濃度改變與腎功能損害程度無相關性，因此，可以采用正常劑量。該品不能被透析請仔細閱讀說明書并遵醫(yī)囑使用。