釓特酸葡胺注射液

替米沙坦片

本品主要成分為釓特酸葡甲胺。

本品主要成份為替米沙坦。

江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司

海南賽立克藥業(yè)有限公司

國藥準(zhǔn)字H20153167

國藥準(zhǔn)字H20040459

本品用于以下疾病的核磁共振檢查：大腦及脊柱病變、脊柱病變、其它全身性病理檢查（包括血管造影）。

用于治療原發(fā)性高血壓。

1、推薦劑量為成人、兒童及嬰兒均可按每公斤體重0.1mmol，即每公斤體重0.2ml靜脈注射。 2、血管造影時，根據(jù)檢查結(jié)果的顯示情況，如有必要，可進(jìn)行二次給藥。 3、特殊情況下，如腦膜瘤的鑒別或游離性轉(zhuǎn)移的確認(rèn)，可以按每公斤體重0.2mmol進(jìn)行二次注射；該產(chǎn)品僅供靜脈注射。 4、使用說明，處理和處置： （1）玻璃瓶裝注射液：準(zhǔn)備一個帶有針頭的注射器。打開塑料瓶蓋，用棉球清毒塞子，用針頭穿刺塞子抽取所需劑量，然后通過靜脈推注所需劑量。 （2）預(yù)灌裝注射液：將預(yù)灌裝造影劑的注射器裝置到高壓注射器推桿上，然后通過靜脈推注所需劑量。

應(yīng)個體化給藥，常用初始劑量為40mg，一日1次，在20-80mg劑量范圍內(nèi)，替米沙坦的降壓療效與劑量有關(guān)，若用藥后未達(dá)到理想血壓可加大劑量，最大劑量為80mg。本品可與噻嗪類利尿藥如氫氯噻嗪合用，此類利尿藥與本品有協(xié)同降壓作用。因替米沙坦在用藥4至8周后才能發(fā)揮最大藥效，因此在考慮增加藥物劑量時需注意用藥時間。腎功能不全的病人：輕或中度腎功能損害的病人，服用本品不需調(diào)整劑量。替米沙坦不能通過血液透析消除。透析病人有可能發(fā)生體位性低血壓，應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測血壓。肝功能不全的病人：輕或中度肝功能不全的病人，本品每日用量不應(yīng)超過40mg。

1、對本品的組成成分過敏者禁用。對其它釓螯合物有過敏反應(yīng)或可疑過敏反應(yīng)史的患者也不應(yīng)使用本品。 2、與磁共振有關(guān)的禁忌：內(nèi)置心臟起搏器者和內(nèi)置血管夾的患者。

超過3700例進(jìn)行了替米沙坦安全性評估，包括1900例治療超過6個月，1300例以上治療超過1年。不良反應(yīng)通常是輕微可自行恢復(fù)的，絕少數(shù)需停藥。在安慰劑對照試驗中，包括1041例以不同劑量(20-160mg)的替米沙坦治療12周以上，總不良反應(yīng)與安慰劑組相似。詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦服用直接作用于腎素-血管緊張素系統(tǒng)的藥物可導(dǎo)致胎兒和新生兒損害甚至死亡，故孕婦禁用替米沙坦。如果在用藥期間發(fā)現(xiàn)妊娠，應(yīng)盡快停藥。所有在宮內(nèi)與替米沙坦接觸過的新生兒應(yīng)密切觀察，保證足夠的尿量，防止高血鉀，監(jiān)測血壓，必要時采取適當(dāng)措施清除藥物。 動物試驗研究表明替米沙坦可出現(xiàn)在哺乳的大鼠乳汁中。目前還不清楚替米沙坦是否通過人類乳汁排泄，考慮到對嬰兒有潛在的副作用，因此哺乳期婦女應(yīng)用本品要慎重。兒童用藥：兒童用藥的安全性和有效性尚未確定。因此兒童患者慎用本品。老年用藥：目前臨床研究表明在老年病例與年輕病例在應(yīng)用本品的有效性和安全性上與年輕病例無差異，雖然有些老年人有個體差異。

本品用于以下疾病的核磁共振檢查：大腦及脊柱病變、脊柱病變、其它全身性病理檢查（包括血管造影）。

用于治療原發(fā)性高血壓。

1、在臨床試驗中，頭痛和感覺異常很常見（＞10%）：注射部位暖、冷或疼痛，惡心、嘔吐和皮膚反應(yīng)如紅疹和瘙癢常見（＞1%-＜10%）。 2、上市后報導(dǎo)的其他不良反應(yīng)： （1）過敏反應(yīng)：罕見過敏不良反應(yīng)的報告。該反應(yīng)可能非常嚴(yán)重甚至致命，尤其是有過敏史的患者。任何注射劑量下都可發(fā)生這些過敏反應(yīng)，可能會出現(xiàn)以下一個或多個癥狀：血管性水腫、過敏性休克、循環(huán)和心臟驟停、低血壓、喉水腫、支氣管痙攣、喉痙攣、肺水腫、呼吸困難、喘鳴、咳嗽、皮膚瘙癢、鼻炎、噴嚏、結(jié)膜炎、腹痛、胸痛、蕁麻疹、皮疹。這些癥狀有可能是過敏性休克早期狀態(tài)的初步跡象。也可能發(fā)生造影劑延遲反應(yīng)（見【注意事項】內(nèi)容）。 （2）一般異常表現(xiàn)和注射部位相關(guān)事件： ①一般異常表現(xiàn)（非常罕見）：全身乏力、出汗、畏寒、面色蒼白及暈厥。 ②注射部位相關(guān)事件：罕見造影劑外滲病例報告（見【注意事項】內(nèi)容）。 ③皮膚和皮下組織疾?。ǚ浅：币姡簼裾?、皮疹。 ④神經(jīng)系統(tǒng)疾?。ǚ浅：币姡喝沓榇?。 ⑤肌肉骨骼，結(jié)締組織和骨骼疾?。ǚ浅：币姡杭∪獐d攣、肌肉無力。

1、本品僅可供靜脈注射。如有血管外滲出，可能會引起局部不耐受反應(yīng)，這時應(yīng)作局部處理。禁止本品用于蛛網(wǎng)膜下腔（或硬膜外）注射。 2、過敏反應(yīng)： （1）其他含釓造影劑可以發(fā)生過敏反應(yīng)（見【不良反應(yīng)】內(nèi)容），這些反應(yīng)大多數(shù)發(fā)生在注射造影劑半小時內(nèi)。然而，和其它同類造影劑一樣，發(fā)生在注射后幾天的延遲反應(yīng)不能除外。鑒于這些風(fēng)險，在注射前必須詢同每個病人是否有過敏史（如花粉過敏，蕁麻疹，哮喘等）和／或有造影劑過敏史。這類患者會增加發(fā)生嚴(yán)重反應(yīng)的幾率。在決定為這類患者使用本品前必須權(quán)衡臨床利弊。碘造影劑獲得的經(jīng)驗表明，β-阻斷劑可加重過敏反應(yīng)，特別是存在支氣管哮喘時。這些患者可能對β-受體激動劑治療過敏反應(yīng)的標(biāo)準(zhǔn)治療無效。 （2）在檢查期間患者應(yīng)由醫(yī)生監(jiān)測。一旦發(fā)生過敏反應(yīng)，應(yīng)立即停用造影劑；如有必要，應(yīng)使用特殊治療方案。檢查過程中必須開通靜脈通道。為了能夠立即采取對策，在發(fā)生緊急情況時，應(yīng)準(zhǔn)備好合適的藥物（如腎上腺素、抗組胺藥）、氣管內(nèi)插管及呼吸機(jī)。 3、腎功能受損： （1）據(jù)報道，重度腎功能損害（GFR<30ml/min/1.73m2）病人使用某些含釓造影劑，會造成腎源性系統(tǒng)纖維化（NSF）。腎源性系統(tǒng)纖維化是一種漸進(jìn)性疾病，其特點是對皮膚、肌肉和內(nèi)部器官造成損害，影響生命功能，有時甚至是致命的。該病主要導(dǎo)致皮膚和內(nèi)部器官的結(jié)締組織增生，皮膚增厚、粗糙、僵硬，有時導(dǎo)致致殘性攣縮。由于使用本品可能導(dǎo)致NSF，因此應(yīng)避免用于急、慢性嚴(yán)重腎功能損傷（GFR<30ml/min/1.73m2）的患者和由于肝腎綜合征導(dǎo)致的各種程度的急性腎功能不全或肝移植手術(shù)前后的患者除非該診斷信息是必需的，且不能用其他手段獲得。對正在接受透析的病人，使用釓特酸（GadotericAcid）后立即進(jìn)行血液透析，可幫助清除體內(nèi)的藥劑，但尚不知這樣能否終止NSF，故此，立即進(jìn)行血液透析不宜作為一項預(yù)防措施而用于其他病人。 （2）目前，中度腎功能損傷（GFR<30-59ml/min/1.73m2）發(fā)生腎源性系統(tǒng)纖維化的風(fēng)險還不確定，因此這類病人使用該產(chǎn)品時需特別慎重。所有病人都應(yīng)該通過病史詢問和/實驗室檢測來篩選，以獲取其腎功能不全的信息。當(dāng)給予釓類對比劑時，不應(yīng)超過推薦劑量并且應(yīng)在下次給藥前留出足夠的時間，以便從體內(nèi)清除該藥。 4、中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病：使用含釓造影劑和其他造影劑一樣，用于造影劑敏感的患者時應(yīng)采取密切監(jiān)測等特別預(yù)防措施。必須事先準(zhǔn)備所有必要的設(shè)備和藥品以處理可能出現(xiàn)的抽搐。 5、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）大鼠和家兔試驗研究沒有發(fā)現(xiàn)任何致畸作用。目前，尚無足夠數(shù)據(jù)確定妊娠期間注射釓特酸是否有致畸作用或胎兒毒性作用，只有必須使用時才可在妊娠期間應(yīng)用本品. （2）實驗數(shù)據(jù)顯示，只有極少量本品（1%）可通過乳汁分泌，但尚無相關(guān)臨床數(shù)據(jù)。建議注射本品后幾日內(nèi)暫停母乳喂養(yǎng)。 6、兒童用藥：由于4周新生兒和1歲嬰兒腎功能發(fā)育不全，必須經(jīng)過慎重考慮才可對這些患者使用本品，其劑量不能超過0.1mmol/kg體重。在一次掃描中僅能按上述要求給藥一次。由于缺乏重復(fù)給藥信息，不應(yīng)重復(fù)給予本品注射劑，除非兩次給藥至少間隔了7天。對18歲以下的兒童，不推薦使用本品用于血管造影。因為目前缺乏該產(chǎn)品針對該人群的相關(guān)有效性和安全性數(shù)據(jù)。 7、老年用藥：無需調(diào)整劑量。由于該藥可能損傷老年人的釓特酸腎清除率，甄別65歲及以上患者的腎功能不全尤為重要。 8、藥物過量：無過量用藥報導(dǎo)。

1、低血容量病人需進(jìn)行糾正或嚴(yán)密觀察下使用替米沙坦片。 2、肝功能損傷：替米沙坦的排泄主要是通過膽汁分泌，膽汁淤阻或肝功能不全的病人清除率下降，這些病人應(yīng)慎用替米沙坦。當(dāng)調(diào)整的劑量低于40mg時，需考慮更換藥物。 3、腎功能損傷：腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)(RAAS)抑制作用可能引起個別易感病人的腎功能改變。當(dāng)病人腎功能與RAAS有關(guān)時(如病人發(fā)生充血性心衰時)，以血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑和血管緊張素受體拮抗劑治療時可引起少尿和/或進(jìn)展性氮質(zhì)血癥，偶見急性腎衰和/或死亡。病人接受替米沙坦治療時可能出現(xiàn)相似情況。 單側(cè)或雙側(cè)腎動脈狹窄病人應(yīng)用ACEI治療的研究表明，患者血清肌酐或血尿素氮水平升高。尚無單側(cè)或雙側(cè)腎動脈狹窄病人長期使用替米沙坦片治療的數(shù)據(jù)，病人接受替米沙坦治療時可能出現(xiàn)與ACEI相似的情況。