釓特酸葡胺注射液

鹽酸氟桂利嗪分散片

本品主要成分為釓特酸葡甲胺。

本品主要成份為鹽酸氟桂利嗪?；瘜W名稱：（E）-1-[雙（4-氟苯基)甲基]-4-（2-丙烯基-3-苯基)-哌嗪二鹽酸鹽。分子式：C26H26F2N2.2HCL分子量：477.42

江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司

青島國大藥業(yè)有限公司

國藥準字H20153167

國藥準字H20080275

本品用于以下疾病的核磁共振檢查：大腦及脊柱病變、脊柱病變、其它全身性病理檢查（包括血管造影）。

典型(有先兆)或非典型(無先兆)偏頭痛的預(yù)防性治療；由前庭功能紊亂引起的眩暈的對癥治療。

1、推薦劑量為成人、兒童及嬰兒均可按每公斤體重0.1mmol，即每公斤體重0.2ml靜脈注射。 2、血管造影時，根據(jù)檢查結(jié)果的顯示情況，如有必要，可進行二次給藥。 3、特殊情況下，如腦膜瘤的鑒別或游離性轉(zhuǎn)移的確認，可以按每公斤體重0.2mmol進行二次注射；該產(chǎn)品僅供靜脈注射。 4、使用說明，處理和處置： （1）玻璃瓶裝注射液：準備一個帶有針頭的注射器。打開塑料瓶蓋，用棉球清毒塞子，用針頭穿刺塞子抽取所需劑量，然后通過靜脈推注所需劑量。 （2）預(yù)灌裝注射液：將預(yù)灌裝造影劑的注射器裝置到高壓注射器推桿上，然后通過靜脈推注所需劑量。

1.偏頭痛的預(yù)防性治療。起始劑量;對于65歲以下的患者開始治療時可給予每晚2片，65歲以上的患者每晚1片。如在治療中出現(xiàn)抑郁、維體外系反應(yīng)和無法接受的不良反應(yīng)，應(yīng)及時停藥。如在治療2個月后未見明顯改善，則應(yīng)視為患者對本品無反應(yīng)，也應(yīng)停止用藥。維持治療;如果療效滿意，患者需維持治療時，應(yīng)減至每周給藥五天(劑量同上)。但即使預(yù)防性維持治療的療效顯著，且可被很好耐受，在治療6個月后也應(yīng)停藥，只有在復(fù)發(fā)時才應(yīng)重新服藥。 2.眩暈;每日劑量應(yīng)與上相同，但應(yīng)在控制癥狀后及時停藥，初次療程通常少于2個月。如果治療慢性眩暈癥1個月或突發(fā)性眩暈癥2個月后癥狀未見任何改善則應(yīng)視為患者對本品無反應(yīng)，應(yīng)停藥。

1、對本品的組成成分過敏者禁用。對其它釓螯合物有過敏反應(yīng)或可疑過敏反應(yīng)史的患者也不應(yīng)使用本品。 2、與磁共振有關(guān)的禁忌：內(nèi)置心臟起搏器者和內(nèi)置血管夾的患者。

最常見的不良反應(yīng)為：瞌睡和疲憊，某些患者還可出現(xiàn)體重增加（或伴有食欲增加），這些反應(yīng)常熟一過性的。長期用藥時，偶見下列嚴重的不良反應(yīng)：1.抑郁癥，有抑郁病史的女性患者尤其易發(fā)生此反應(yīng)。2.錐體外系癥狀（如運動徐緩、強直、靜坐不能、口頜運動障礙、震顫等）；老年人較易發(fā)生，報道的較少見不良反應(yīng)有：1.胃腸道反應(yīng)：胃灼熱、惡心、胃痛。2.中樞神經(jīng)系統(tǒng)：失眠、焦慮。3.其他：乳溢、口干、肌肉疼痛及皮疹。

孕婦及哺乳期婦女用藥：動物試驗表明本品對生殖、胚胎發(fā)育、妊娠過程和圍產(chǎn)期無任何危害。尚無人體妊娠期間使用本品的安全性資料。雖無本品隨人乳分泌的資料，但用哺乳期狗做的試驗表明鹽酸氟桂利嗪可隨乳汁分泌，其乳汁濃度較血中更高，故服用本品的婦女最好不哺乳。兒童用藥：由于本藥能透過血腦屏障，有明確的中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)且兒童中樞神經(jīng)系統(tǒng)對藥物的反應(yīng)敏感：代謝機能相對較弱，目前雖無詳細的兒童用藥研究資料，原則上兒童慎用或忌用此藥。老年用藥：由于老年患者神經(jīng)系統(tǒng)較敏感，代謝能力較弱，在給藥劑量上應(yīng)酌情減少。

本品用于以下疾病的核磁共振檢查：大腦及脊柱病變、脊柱病變、其它全身性病理檢查（包括血管造影）。

典型(有先兆)或非典型(無先兆)偏頭痛的預(yù)防性治療；由前庭功能紊亂引起的眩暈的對癥治療。

1、在臨床試驗中，頭痛和感覺異常很常見（＞10%）：注射部位暖、冷或疼痛，惡心、嘔吐和皮膚反應(yīng)如紅疹和瘙癢常見（＞1%-＜10%）。 2、上市后報導(dǎo)的其他不良反應(yīng)： （1）過敏反應(yīng)：罕見過敏不良反應(yīng)的報告。該反應(yīng)可能非常嚴重甚至致命，尤其是有過敏史的患者。任何注射劑量下都可發(fā)生這些過敏反應(yīng)，可能會出現(xiàn)以下一個或多個癥狀：血管性水腫、過敏性休克、循環(huán)和心臟驟停、低血壓、喉水腫、支氣管痙攣、喉痙攣、肺水腫、呼吸困難、喘鳴、咳嗽、皮膚瘙癢、鼻炎、噴嚏、結(jié)膜炎、腹痛、胸痛、蕁麻疹、皮疹。這些癥狀有可能是過敏性休克早期狀態(tài)的初步跡象。也可能發(fā)生造影劑延遲反應(yīng)（見【注意事項】內(nèi)容）。 （2）一般異常表現(xiàn)和注射部位相關(guān)事件： ①一般異常表現(xiàn)（非常罕見）：全身乏力、出汗、畏寒、面色蒼白及暈厥。 ②注射部位相關(guān)事件：罕見造影劑外滲病例報告（見【注意事項】內(nèi)容）。 ③皮膚和皮下組織疾?。ǚ浅：币姡簼裾睢⑵ふ?。 ④神經(jīng)系統(tǒng)疾?。ǚ浅：币姡喝沓榇?。 ⑤肌肉骨骼，結(jié)締組織和骨骼疾?。ǚ浅：币姡杭∪獐d攣、肌肉無力。

1、本品僅可供靜脈注射。如有血管外滲出，可能會引起局部不耐受反應(yīng)，這時應(yīng)作局部處理。禁止本品用于蛛網(wǎng)膜下腔（或硬膜外）注射。 2、過敏反應(yīng)： （1）其他含釓造影劑可以發(fā)生過敏反應(yīng)（見【不良反應(yīng)】內(nèi)容），這些反應(yīng)大多數(shù)發(fā)生在注射造影劑半小時內(nèi)。然而，和其它同類造影劑一樣，發(fā)生在注射后幾天的延遲反應(yīng)不能除外。鑒于這些風險，在注射前必須詢同每個病人是否有過敏史（如花粉過敏，蕁麻疹，哮喘等）和／或有造影劑過敏史。這類患者會增加發(fā)生嚴重反應(yīng)的幾率。在決定為這類患者使用本品前必須權(quán)衡臨床利弊。碘造影劑獲得的經(jīng)驗表明，β-阻斷劑可加重過敏反應(yīng)，特別是存在支氣管哮喘時。這些患者可能對β-受體激動劑治療過敏反應(yīng)的標準治療無效。 （2）在檢查期間患者應(yīng)由醫(yī)生監(jiān)測。一旦發(fā)生過敏反應(yīng)，應(yīng)立即停用造影劑；如有必要，應(yīng)使用特殊治療方案。檢查過程中必須開通靜脈通道。為了能夠立即采取對策，在發(fā)生緊急情況時，應(yīng)準備好合適的藥物（如腎上腺素、抗組胺藥）、氣管內(nèi)插管及呼吸機。 3、腎功能受損： （1）據(jù)報道，重度腎功能損害（GFR<30ml/min/1.73m2）病人使用某些含釓造影劑，會造成腎源性系統(tǒng)纖維化（NSF）。腎源性系統(tǒng)纖維化是一種漸進性疾病，其特點是對皮膚、肌肉和內(nèi)部器官造成損害，影響生命功能，有時甚至是致命的。該病主要導(dǎo)致皮膚和內(nèi)部器官的結(jié)締組織增生，皮膚增厚、粗糙、僵硬，有時導(dǎo)致致殘性攣縮。由于使用本品可能導(dǎo)致NSF，因此應(yīng)避免用于急、慢性嚴重腎功能損傷（GFR<30ml/min/1.73m2）的患者和由于肝腎綜合征導(dǎo)致的各種程度的急性腎功能不全或肝移植手術(shù)前后的患者除非該診斷信息是必需的，且不能用其他手段獲得。對正在接受透析的病人，使用釓特酸（GadotericAcid）后立即進行血液透析，可幫助清除體內(nèi)的藥劑，但尚不知這樣能否終止NSF，故此，立即進行血液透析不宜作為一項預(yù)防措施而用于其他病人。 （2）目前，中度腎功能損傷（GFR<30-59ml/min/1.73m2）發(fā)生腎源性系統(tǒng)纖維化的風險還不確定，因此這類病人使用該產(chǎn)品時需特別慎重。所有病人都應(yīng)該通過病史詢問和/實驗室檢測來篩選，以獲取其腎功能不全的信息。當給予釓類對比劑時，不應(yīng)超過推薦劑量并且應(yīng)在下次給藥前留出足夠的時間，以便從體內(nèi)清除該藥。 4、中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病：使用含釓造影劑和其他造影劑一樣，用于造影劑敏感的患者時應(yīng)采取密切監(jiān)測等特別預(yù)防措施。必須事先準備所有必要的設(shè)備和藥品以處理可能出現(xiàn)的抽搐。 5、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）大鼠和家兔試驗研究沒有發(fā)現(xiàn)任何致畸作用。目前，尚無足夠數(shù)據(jù)確定妊娠期間注射釓特酸是否有致畸作用或胎兒毒性作用，只有必須使用時才可在妊娠期間應(yīng)用本品. （2）實驗數(shù)據(jù)顯示，只有極少量本品（1%）可通過乳汁分泌，但尚無相關(guān)臨床數(shù)據(jù)。建議注射本品后幾日內(nèi)暫停母乳喂養(yǎng)。 6、兒童用藥：由于4周新生兒和1歲嬰兒腎功能發(fā)育不全，必須經(jīng)過慎重考慮才可對這些患者使用本品，其劑量不能超過0.1mmol/kg體重。在一次掃描中僅能按上述要求給藥一次。由于缺乏重復(fù)給藥信息，不應(yīng)重復(fù)給予本品注射劑，除非兩次給藥至少間隔了7天。對18歲以下的兒童，不推薦使用本品用于血管造影。因為目前缺乏該產(chǎn)品針對該人群的相關(guān)有效性和安全性數(shù)據(jù)。 7、老年用藥：無需調(diào)整劑量。由于該藥可能損傷老年人的釓特酸腎清除率，甄別65歲及以上患者的腎功能不全尤為重要。 8、藥物過量：無過量用藥報導(dǎo)。

1.極個別病人在治療過程中出現(xiàn)疲憊現(xiàn)象或逐漸加劇，此時應(yīng)停止治療。 2.不應(yīng)超過以上推薦劑量。醫(yī)生應(yīng)定期觀察患者，特別是在維持治療期間，這樣可保證在出現(xiàn)錐體外系或抑郁癥狀時能及時停藥。如果在維持治療時療效下降，亦應(yīng)停止治療。 3.由于可能引起困倦，駕駛車輛或操縱機器者應(yīng)注意。 4.本品可引發(fā)錐體外系癥狀、抑郁癥和帕金森氏病，尤其是有此類病癥發(fā)病傾向的患者如老年患者，所以此類患者應(yīng)慎用。