鹽酸丁卡因

吉非替尼片

本品主要成分為鹽酸丁卡因。

本品主要成份為吉非替尼。輔料：乳糖、微晶纖維素、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、十二烷基硫酸鈉、聚乙烯吡咯烷酮K29/32、硬脂酸鎂、薄膜包衣預(yù)混劑(胃溶型)。薄膜包衣預(yù)混劑(胃溶型)組成為：聚乙烯醇、聚乙二醇、二氧化鈦、黃氧化鐵、紅氧化鐵。

上海朝暉藥業(yè)有限公司

湖南科倫制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H31021051

國(guó)藥準(zhǔn)字H20193362

鹽酸丁卡因膠漿：

本品單藥適用于具有表皮生長(zhǎng)因子受體(EGFR)基因敏感突變的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)患者的治療(見【注意事項(xiàng)】)。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請(qǐng)閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 鹽酸丁卡因膠漿： 外用，一次2-5g，插管、鏡檢或手術(shù)前用。 1、用于做胃鏡檢查或食管擴(kuò)張時(shí)，可將本品2g左右滴于患者舌根部，令患者做吞咽動(dòng)作，立即起麻醉作用；同時(shí)將本品適量涂于胃鏡管或擴(kuò)張器的表面（起潤(rùn)滑作用）即可操作。 2、用于做喉或聲帶檢查時(shí)可按上述方法進(jìn)行。 3、用于男性尿道時(shí)（如尿道擴(kuò)張、膀胱鏡檢查、逆行腎盂造影、經(jīng)尿道進(jìn)行前列腺切除術(shù)、導(dǎo)尿術(shù)等），先將尿道口洗凈消毒，將軟管插入尿道，將本品擠入（約5g），以陰莖夾夾住，2分鐘后即可插入膀胱鏡等器械，進(jìn)行鏡檢或手術(shù)。 4、用于女性尿道檢查時(shí)基本方法同3。 5、用于婦科陰道檢查時(shí)，將軟管插入陰道，擠入本品約3g，同時(shí)可在擴(kuò)張器或其他器械上涂上本品少許以增加潤(rùn)滑減少陰道損傷。 6、用于人工流產(chǎn)時(shí)，可將本品擠在宮頸口上，2分鐘左右宮頸松弛，即可手術(shù)。 7、用于直腸鏡檢可將軟管插入肛門，擠出本品約3g時(shí)在擴(kuò)張器或其他器械上涂上本品少許，即可進(jìn)行檢查。肛門直腸鏡檢需擴(kuò)肛時(shí)本品不能達(dá)到肛門括約肌松弛的目的。 8、用于肛門或肛裂時(shí)，直接將本品涂在肛門上即可。 鹽酸丁卡因注射液： 1、硬膜外阻滯：常用濃度為0.15-0.3%溶液，與鹽酸利多卡因合用，最高濃度為0.3%，一次常用量為40-50mg，極量為80mg。 2、蛛網(wǎng)膜下腔阻滯：常用其混合液（1%鹽酸丁卡因1ml與10%葡萄糖注射液1ml、3%鹽酸麻黃素1ml混合使用），一次常用量為10mg，15mg為限量，20mg為極量。 3、神經(jīng)傳導(dǎo)阻滯：常用濃度0.1%-0.2%，一次常用量為40-50mg，極量為100mg。 4、粘膜表面麻醉：常用濃度1%，眼科用1%等滲溶液，耳鼻喉科用1-2%溶液，一次限量為40mg。 注射用鹽酸丁卡因： 粉針，需加氯化鈉注射液或滅菌注射用水溶解使用。藥液濃度及用量按用途分別如下： 1、硬膜外阻滯：常用濃度為0.15%-0.3%溶液，與鹽酸利多卡因合用，最高濃度為0.3%，一次常用量為40-50mg，極量為80mg。 2、神經(jīng)傳導(dǎo)阻滯：常用濃度0.1%-0.2%，一次常用量為40-50mg，極量為100mg。 3、粘膜表面麻醉：常用濃度1%，眼科用1%等滲溶液，耳鼻喉科用1%-2%溶液，一次限量為40mg。 4、蛛網(wǎng)膜下腔阻滯：常用其混合液（1%鹽酸丁卡因1ml與10%葡萄糖注射液1ml、3%鹽酸麻黃素1ml混合使用），一次常用量為10mg，15mg為限量，20mg為極量。

吉非替尼的推薦劑量為250mg(1片)，一日1次，口服，空腹或與食物同服。其余詳見說明書。

鹽酸丁卡因膠漿： 1、高過敏體質(zhì)患者禁用。 2、腔道破裂、血管外露者禁用。 鹽酸丁卡因注射液/注射用鹽酸丁卡因： 1、對(duì)本品過敏者禁用。 2、嚴(yán)重過敏體質(zhì)者禁用。 3、心、腎功能不全，重癥肌無(wú)力等患者禁用。 4、禁用于浸潤(rùn)局麻、靜脈注射和靜脈滴注。

安全性特征概述：來自ISELINTEREST和IPASS三項(xiàng)平期臨床試驗(yàn)(包括2462例接受吉非巷尼250mg每日一次單藥治療的患者)的匯總數(shù)據(jù)集中，最常見(發(fā)生率20%以上)的藥物不良反應(yīng)(ADRs)為腹瀉和皮膚反應(yīng)(包括皮疹、痤瘡、皮膚干燥和瘙癢)，一般見于服藥后的第一個(gè)月內(nèi)，通常是可逆性的。其余詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期使用：目前尚無(wú)吉非替尼用于妊娠期女性的資料。在器官發(fā)生期給予可產(chǎn)生母體毒性劑量的吉非替尼：在大鼠中可觀察到成骨不全的發(fā)生率升高，在家免中可觀察到胎兒體重下降。在大鼠中未觀察到畸型，僅在產(chǎn)生嚴(yán)重母體毒性的劑量下可在家免中觀察到畸型。在接受吉非替尼治療期間，要?jiǎng)窀嬗g女性避免妊娠。哺乳期使用在接受吉非替尼治療期間，應(yīng)建議哺乳母親停止母乳喂養(yǎng)。目前尚無(wú)吉非替尼用于哺乳期女性的資料。尚不知吉非替尼或其代謝產(chǎn)物是否會(huì)分泌入人乳，但當(dāng)給予哺乳大鼠口服5mg/kg吉非替尼(按體表面積計(jì)為臨床用藥劑量的0.2倍)，吉非替尼及某些代謝產(chǎn)物廣泛分泌入乳汁。在大鼠妊娠及分娩期間給予吉非替尼20mg/kg/天(按體表面積計(jì)為臨床用藥劑量的0.7倍)的劑量，可減少幼鼠的存活率。兒童用藥：目前尚無(wú)吉非替尼用于18歲以下兒童或青少年患者安全性與療效的資料，故不推薦使用。老年用藥：臨床試驗(yàn)中在65歲及以上患者和65歲以下患者間未觀察到整體安全性差異。尚無(wú)充足信息評(píng)估年齡較大和較小患者間的有效性差異。無(wú)需根據(jù)患者年齡調(diào)整劑量。見【用法用量】。

鹽酸丁卡因膠漿：

本品單藥適用于具有表皮生長(zhǎng)因子受體(EGFR)基因敏感突變的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)患者的治療(見【注意事項(xiàng)】)。

鹽酸丁卡因膠漿： 偶見過敏反應(yīng)。 鹽酸丁卡因注射液/注射用鹽酸丁卡因： 1、毒性反應(yīng)：本品藥效強(qiáng)度為普魯卡因的10倍，毒性也比普魯卡因高10倍，毒性反應(yīng)發(fā)生率也比普魯卡因高。常由于劑量大、吸收快或操作不當(dāng)引起，如誤注入血管使血藥濃度過高等。用藥過量的中毒癥狀表現(xiàn)為：頭昏、目眩、寒戰(zhàn)、震顫、恐慌，最后可致驚厥和昏迷，并出現(xiàn)呼吸衰竭和血壓下降，需及時(shí)搶救。 2、變態(tài)反應(yīng)：對(duì)過敏患者可引起猝死，即使表面麻醉時(shí)也需注意。 3、可產(chǎn)生皮疹或蕁麻疹，顏面、口或（和）舌咽區(qū)水腫等。

鹽酸丁卡因膠漿： 1、本品不適用于需做細(xì)菌培養(yǎng)的患者。 2、本品的最小包裝僅供一次性使用，以免交叉污染。 3、本品與普魯卡因、肥皂、碘化鉀、硼砂、碳酸氫鹽、碳酸鹽、氰化物、枸櫞酸鹽、磷酸鹽和硫酸鹽配伍禁忌。 鹽酸丁卡因注射液/注射用鹽酸丁卡因： 1、本品為酯類局麻藥，過敏反應(yīng)罕見，與普魯卡因可能有交叉過敏反應(yīng)，故對(duì)普魯卡因或具有對(duì)氨基苯甲酸結(jié)構(gòu)的藥物過敏者慎用。 2、大劑量可致心臟傳導(dǎo)系統(tǒng)和中樞神經(jīng)系統(tǒng)出現(xiàn)抑制。 3、藥液不得注入血管內(nèi)，注射時(shí)需反復(fù)抽吸，不可有回血。 4、對(duì)小兒、年老體弱、營(yíng)養(yǎng)不良、饑餓狀態(tài)易出現(xiàn)毒性反應(yīng)，應(yīng)減量。 5、肝功能不全，血漿膽堿酯酶活動(dòng)減弱時(shí)應(yīng)減量。 6、皮膚或粘膜表面損傷、感染嚴(yán)重的部位需慎用。 7、椎管內(nèi)麻醉時(shí)尤其須調(diào)節(jié)阻滯平面，并隨時(shí)觀察血壓和脈搏的變化。 8、神經(jīng)傳導(dǎo)阻滯，硬膜外阻滯以及蛛網(wǎng)膜下腔阻滯，由于使用不當(dāng)致死已屢見；為了防止中毒、死亡，在用藥期間即使表面粘麻醉也應(yīng)監(jiān)測(cè)： （1）呼吸與循環(huán)系統(tǒng)的功能狀態(tài)，包括心血管情況。 （2）中樞神經(jīng)活動(dòng)，興奮或抑制。 （3）胎兒心率。同時(shí)對(duì)呼吸和循環(huán)等方面的意外，應(yīng)有預(yù)見，覺察及時(shí)，防治和搶救得法，沒有時(shí)間上延誤。 9、本品的毒性與給藥途徑、給藥速度、藥液濃度、注射部位、是否加入腎上腺素等有關(guān)，必須嚴(yán)格操作和管理，控制單位時(shí)間內(nèi)的用量，按本說明的介紹給藥。 10、給予最大用量后應(yīng)體息3小時(shí)以上方準(zhǔn)行動(dòng)。 11、注射器械不可用堿性物質(zhì)如肥皂、煤酚皂溶液等洗滌消毒。

1. 服藥期間避免同時(shí)使用CYP3A4強(qiáng)抑制劑或誘導(dǎo)劑；2. 監(jiān)測(cè)肝功能；3. 孕婦及哺乳期婦女慎用；4. 避免與食物同服；5. 出現(xiàn)嚴(yán)重皮疹或肝功能異常時(shí)需停藥。