地西他濱

鹽酸丙卡特羅口服溶液

本品主要成份為地西他濱。

本品主要成份為鹽酸丙卡特羅。每1ml中含鹽酸丙卡特羅5μg。

杭州中美華東制藥有限公司

廣東大冢制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20160008

國藥準(zhǔn)字H20053903

本品用于已經(jīng)治療、未經(jīng)治療、原發(fā)性和繼發(fā)性骨髓增生異常綜合癥（MDS），包括按法國-美國-英國協(xié)作組分類診斷標(biāo)準(zhǔn)（FAB分型）分類的所有5個亞型[難治性貧血（RA）、難治性貧血伴環(huán)形鐵粒幼細(xì)胞增多（RARS）、難治性貧血伴原始細(xì)胞增多（RAEB）、難治性貧血伴原始細(xì)胞增多轉(zhuǎn)變型（RAEB-t）、慢性粒-單核細(xì)胞白血病（CMML）]和按MDS國際預(yù)后積分系統(tǒng)（IPSS）分為中危-1、中危-2及高危等級的MDS。

本品緩解下述疾病的呼吸道阻塞性障礙引起的呼吸困難等癥狀支氣管哮喘,慢性支氣管炎,急性支氣管炎,喘息性支氣管炎。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 注射用地西他濱：治療期間須進(jìn)行全血和血小板計數(shù)以監(jiān)測臨床反應(yīng)和毒性，保證在每個給藥周期前至少達(dá)到最低限。在開始治療前還應(yīng)檢測肝臟生化和血清肌酐。推薦兩種給藥方案： 給藥方案一（3天給藥方案） 1、地西他濱給藥劑量為15mg/m2，連續(xù)靜脈輸注3小時以上，每8小時一次，連續(xù)3天?；颊呖深A(yù)先使用常規(guī)止吐藥。 2、給藥周期每6周重復(fù)一個周期。推薦至少重復(fù)4個周期。然而，獲得完全緩解或部分緩解的患者可以治療4個周期以上。如果患者能繼續(xù)獲益可以持續(xù)用藥。 3、依據(jù)血液學(xué)實(shí)驗(yàn)室檢查值進(jìn)行的劑量調(diào)整或延遲給藥如果經(jīng)過前一個周期的地西他濱治療，血液學(xué)恢復(fù)（中性粒細(xì)胞絕對計數(shù)[ANC]≥1000/μL，血小板≥50000/μL）需要超過6周，則下一周期的治療應(yīng)延遲，且劑量應(yīng)按以下原則進(jìn)行暫時性的調(diào)整： （1）恢復(fù)時間超過6周，但少于8周-給藥應(yīng)延遲2周，且重新開始治療劑量減少到11mg/m2，每8小時一次，（33mg/m2/天，99mg/m2/周期）； （2）恢復(fù)時間超過8周，但少于10周-患者應(yīng)進(jìn)行疾病進(jìn)展的評估（通過骨髓穿刺評估），如未出現(xiàn)進(jìn)展，給藥應(yīng)延遲2周以上，重新開始時劑量應(yīng)減少到11mg/m2，每8小時一次（33mg/m2/天，99mg/m2/周期），然后在接下來的周期中，根據(jù)臨床情況維持或增加劑量。 4、依據(jù)非血液學(xué)毒性進(jìn)行的劑量調(diào)整或延遲給藥：在第一個地西他濱治療周期后，如果出現(xiàn)以下非血液學(xué)毒性，暫停地西他濱用藥直至毒性消失：①血清肌酐≥2mg/dL；②丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（ALT）、總膽紅素≥2倍正常值最高上限（ULN）；③活動性或未控制的感染。 給藥方案二（5天給藥方案） 1、地西他濱的給藥劑量為20mg/m2，連續(xù)靜脈輸注1小時，每天一次，連續(xù)5天。每4周重復(fù)一個周期?；颊呖深A(yù)先使用常規(guī)止吐藥。 2、如果出現(xiàn)骨髓抑制，后續(xù)治療周期應(yīng)推遲至血液學(xué)指標(biāo)恢復(fù)（ANC≥1,000/μL，血小板≥50,000/μL）。如果出現(xiàn)非血液學(xué)毒性亦應(yīng)參照方案一處理。 3、基于國外臨床研究數(shù)據(jù)提示與3天給藥方案相比，5天給藥方案具有更好的耐受性。該方案已經(jīng)在國外獲得批準(zhǔn)。中國人群應(yīng)用經(jīng)驗(yàn)有限。請主治醫(yī)生根據(jù)中國患者自身狀況選擇合理給藥方案。 4、靜脈給藥操作： （1）地西他濱是細(xì)胞毒性藥物，操作和配制地西他濱時應(yīng)當(dāng)小心。應(yīng)當(dāng)采用恰當(dāng)?shù)奶幚砗吞幹每鼓[瘤藥物的手段。 （2）本品應(yīng)當(dāng)在無菌條件下用注射用水復(fù)溶（10mg規(guī)格用2ml注射用水復(fù)溶；50mg規(guī)格用10ml注射用水復(fù)溶）：配制成每毫升約含5.0mg地西他濱，pH6.7-7.3的溶液。復(fù)溶后，立即再用0.9%NaCl注射液、5%葡萄糖注射液或乳酸林格氏液進(jìn)一步稀釋成終溶度為0.1-1.0mg/mL的溶液。建議即配即用。如復(fù)溶后15分鐘未能使用，稀釋液必須用2-8℃的冷輸液配制，并在2-8℃（360F-460F）保存，最多不超過7小時。 （3）只要溶液和容器允許，非口服給藥的藥品在給藥前應(yīng)檢查可見異物和顏色。當(dāng)出現(xiàn)可見異物或顏色變化，請勿使用。

通常,成人：一日1次,睡前口服或一日2次,早晚前口服,一次50ug（相當(dāng)于口服溶...

本品禁用于已知對地西他濱或其他成份過敏的患者。

(偶有:小于0.1%，時有:0.1%，無副詞修飾:大于5%以上或頻度不清。) 1、嚴(yán)重的不良反應(yīng) (1)國外報告了β2興奮劑引起嚴(yán)重的低血鉀。同于β2興奮劑產(chǎn)生的，血鉀值的降低作用會由于配伍黃嘌呤衍生物、甾體制劑及利尿劑而增強(qiáng)，所以對重癥哮喘患者要特別注意。而且，低氧血癥有時會增強(qiáng)血清鉀值的低下對心律的作用。這時最好能監(jiān)控血清鉀值。 (2)休克、過敏樣癥狀:偶有休克、過敏樣癥狀，故應(yīng)注意觀察，發(fā)現(xiàn)異常時，減量或中止給藥，采取適當(dāng)措施。 2、其他不良反應(yīng) (l)心血管系統(tǒng):有時出現(xiàn)心悸和頻脈，發(fā)熱。 (2)精神、神經(jīng)系統(tǒng):有時出現(xiàn)會肌肉震顫、頭痛、偶有眩暈、失眠等，還會出現(xiàn)手指痙攣、肌肉強(qiáng)直性痙攣等。 (3)消化系統(tǒng):時有惡心、嘔吐或偶有口渴、胃部不適感。 (4)過敏癥:時有皮疹發(fā)生。 (5)肝臟:有時會出現(xiàn)GOT、GPT、LDH上升等肝功能障礙。 (6)其他:偶有周身倦怠感、鼻塞、耳鳴等。另外，有時可見血清鉀值降低。

孕婦及哺乳期婦女用藥：) 2、按用法用量正確使用未見療效時，可認(rèn)為本劑不適用，要中止給藥。 3、對臨床檢查值的影響 由于本劑抑制變應(yīng)原引起的皮膚反應(yīng)，所以在進(jìn)行皮試前12小時最好中止給藥。 4、請放置于兒童觸及不到的地方。 兒童用藥：對早產(chǎn)兒及新生兒給藥的安全性尚未確立（無使用經(jīng)驗(yàn)）。

本品用于已經(jīng)治療、未經(jīng)治療、原發(fā)性和繼發(fā)性骨髓增生異常綜合癥（MDS），包括按法國-美國-英國協(xié)作組分類診斷標(biāo)準(zhǔn)（FAB分型）分類的所有5個亞型[難治性貧血（RA）、難治性貧血伴環(huán)形鐵粒幼細(xì)胞增多（RARS）、難治性貧血伴原始細(xì)胞增多（RAEB）、難治性貧血伴原始細(xì)胞增多轉(zhuǎn)變型（RAEB-t）、慢性粒-單核細(xì)胞白血?。–MML）]和按MDS國際預(yù)后積分系統(tǒng)（IPSS）分為中危-1、中危-2及高危等級的MDS。

本品緩解下述疾病的呼吸道阻塞性障礙引起的呼吸困難等癥狀支氣管哮喘,慢性支氣管炎,急性支氣管炎,喘息性支氣管炎。

注射用地西他濱：安全性數(shù)據(jù)來自楊森公司產(chǎn)品達(dá)珂(DacogenTM)國外臨床研究和臨床使用經(jīng)驗(yàn)。尚缺乏中國人群使用經(jīng)驗(yàn)。臨床研究經(jīng)驗(yàn)：由于臨床試驗(yàn)是在不同條件下進(jìn)行的，藥物在臨床試驗(yàn)觀測到的不良反應(yīng)率不能直接與其他藥物在臨床試驗(yàn)中的不良反應(yīng)率進(jìn)行比較，也不能反應(yīng)實(shí)際使用中的不良反應(yīng)發(fā)生率。 1、最常見的不良反應(yīng)包括：中性粒細(xì)胞減少、血小板減少、貧血、疲勞、發(fā)熱、惡心、咳嗽、瘀點(diǎn)、便秘、腹瀉、高血糖。 2、lll期臨床試驗(yàn)中．地西他濱治療組最常見的(≥1%)需要臨床干預(yù)的不良反應(yīng)： 3、停藥：血小板減少、中性粒細(xì)胞減少、肺炎、鳥型分支桿菌復(fù)合感染、心跳呼吸驟停、血膽紅素升高，顱內(nèi)出血、肝功能異常。 4、延遲用藥：中性粒細(xì)胞減少、肺水腫、房顫、中樞系統(tǒng)感染、發(fā)熱性中性粒細(xì)胞減少。 5、劑量減少：中性粒細(xì)胞減少、血小板減少、貧血、嗜睡、水腫、心動過速、抑郁、咽炎。 6、關(guān)于不良反應(yīng)信息的討論對地西他濱進(jìn)行了3項(xiàng)單組研究(N=66，N=98，N=99)和1項(xiàng)以支持治療為對照的研究3(N=83地西他濱治療組，N=81支持治療組)。下列數(shù)據(jù)反映了地西他濱組83名病患在治療MDS試驗(yàn)中的不良反應(yīng)情況。該研究中，患者給藥方案為15mg/m2靜脈輸注，每8小時一次，連續(xù)3天，每6周為一周期。地西他濱治療的中位治療周期數(shù)為3(0-9)。

詳見說明書。

注射用地西他濱： 1、中性粒細(xì)胞減少癥和血小板減少癥： 在地西他濱治療過程中，會出現(xiàn)中性粒細(xì)胞減少癥和血小板減少癥，須進(jìn)行全血和血小板計數(shù)以監(jiān)測臨床反應(yīng)和毒性，保證在每個給藥周期前至少達(dá)到最低限。在第一個周期按推薦劑量給藥后，隨后的周期中給藥劑量需按照“用法用量”所述進(jìn)行調(diào)整。醫(yī)生應(yīng)考慮早期應(yīng)用生長因子和/或抗生素以防止MDS患者發(fā)生感染。在用藥的第一或第二周期較常出現(xiàn)骨髓抑制和中性粒細(xì)胞減少，但并不一定意味著基礎(chǔ)疾病MDS的病情進(jìn)展。 2、孕婦用藥： 孕婦使用地西他濱會對胎兒造成傷害。根據(jù)地西他濱的作用機(jī)制，本品會對生育產(chǎn)生不良影響。在小鼠和大鼠試驗(yàn)中，地西他濱顯示出致畸作用、胎仔毒性和胚胎毒性。在妊娠期婦女中尚未進(jìn)行充分的、有良好對照的地西他濱臨床研究。如果在妊娠期用藥或在用藥期間懷孕，患者須被告知藥物對胎兒的潛在危害。建議有生育能力的婦女在用藥期間避免懷孕。 3、有生育能力婦女用藥： 建議有生育能力的婦女在接受地西他濱治療期間及治療結(jié)束后的1個月內(nèi)避免懷孕。有生育能力的婦女須被告知在用藥期間采取有效的避孕措施。根據(jù)地西他濱的作用機(jī)制，如在懷孕期間用藥，地西他濱會對胎兒造成損傷。 4、男性用藥： 男性在接受地西他濱治療期間及治療結(jié)束后2個月內(nèi)也應(yīng)避免生育。伴侶有生育能力的男性須被告知在用藥期間采取有效的避孕措施。根據(jù)地西他濱的作用機(jī)制，地西他濱會影響DNA合成，造成胎兒損傷。 5、肝腎功能不全者： 尚無肝腎功能不全患者使用地西他濱的報道，因此，這些病患使用地西他濱時應(yīng)注意。由于代謝途徑廣泛，細(xì)胞色素P450系統(tǒng)不被考慮。在臨床研究中，血清肌氨酸酐>2.0mg/dl13或轉(zhuǎn)氨酶高于正常水平的2倍以上或血清中膽紅素>1.5mg/dl的病患不使用地西他濱。

1、對下述患者慎用 (l)甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)癥(可能會使甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)癥惡化) (2)高血壓(可能會使血壓上升) (3)心臟病(可能會出現(xiàn)心悸、心律不齊等) (4)糖尿病(可能會使搪尿病惡化) (5)妊娠或有可能妊娠的婦女(參照