注射用醋酸亮丙瑞林緩釋微球

處方藥非醫(yī)保

通用名稱：注射用醋酸亮丙瑞林緩釋微球

批準(zhǔn)文號(hào)：國(guó)藥準(zhǔn)字H20093809

生產(chǎn)企業(yè)：北京博恩特藥業(yè)有限公司

功能主治：1.子宮內(nèi)膜異位癥；2.子宮肌瘤。對(duì)伴有月經(jīng)過(guò)多、下腹痛、腰痛及貧血等的子宮肌瘤，可使肌瘤縮小和/或癥狀改善

溫馨提示：外觀包裝僅供參考；請(qǐng)按藥品說(shuō)明書或者在藥師指導(dǎo)下購(gòu)買和使用。

【主要成分】：: 本品主要成份為醋酸亮丙瑞林，其化學(xué)名為5-氧代-L-脯氨?；?L-組氨?；?L-色氨?；?L-絲氨?；?L-酪氨?；?D-亮氨?；?L-亮氨?；?L-精氨?；?N-乙基-L-脯酰胺醋酸鹽。輔料成份：丙交酯乙交酯共聚物(75：25)、精制明膠、D-甘露醇，本品附加使用的注射用溶媒的主要成分：D-甘露醇、羧甲基纖維素鈉、吐溫80和注射用水

【功能主治】：: 1.子宮內(nèi)膜異位癥；2.子宮肌瘤。對(duì)伴有月經(jīng)過(guò)多、下腹痛、腰痛及貧血等的子宮肌瘤，可使肌瘤縮小和/或癥狀改善

【用法用量】：: 1、子宮內(nèi)膜異位癥：皮下注射。通常情況下，成人每四周一次，每次3.75mg。初次給藥應(yīng)從月經(jīng)周期的1～5日開始。2、子宮肌瘤：皮下注射。通常情況下，成人每四周一次，每次1.88mg。但對(duì)于體重過(guò)重或子宮明顯增大的患者，應(yīng)注射3.75mg。初次給藥應(yīng)從月經(jīng)周期的1～5日開始。本品注射前，應(yīng)用本品包裝內(nèi)附加的2ml溶媒將瓶?jī)?nèi)藥物充分混懸，注意混懸時(shí)勿起泡沫。

【藥品相互作用】：: 1.對(duì)垂體-性腺系統(tǒng)的抑制作用重復(fù)給予大劑量的促黃體生成釋放激素(LH-RH)或其高活性衍生物醋酸亮丙瑞林，在首次給藥后能立即產(chǎn)生一過(guò)性的垂體-性腺系統(tǒng)興奮作用(急性作用)，然后抑制垂體生成和釋放促性腺激素。本藥還可進(jìn)一步抑制卵巢和睪丸對(duì)促性腺激素的反應(yīng)，從而降低雌二醇和睪丸酮的生成(慢性作用)。醋酸亮丙瑞林的促黃體生成激素(LH)釋放活性約為L(zhǎng)H-RH的100倍，它的抑制垂體-性腺系統(tǒng)功能的作用也強(qiáng)于LH-RH。醋酸亮丙瑞林是高活性的LH-RH衍生物，由于它對(duì)蛋白分解酶的抵抗力和對(duì)LH-RH受體的親和力都比LH-RH強(qiáng)，所以能有效地抑制垂體-性腺系統(tǒng)的功能。此外，注射用醋酸亮丙瑞林緩釋微球是一種緩釋制劑，它恒定地向血液中釋放醋酸亮丙瑞林，故能有效地降低卵巢和睪丸的反應(yīng)，產(chǎn)生高度有效的垂體-性腺系統(tǒng)的抑制作用。2.對(duì)性激素濃度的抑制作用對(duì)子宮內(nèi)膜異位癥和子宮肌瘤患者，每4周1次皮下注射醋酸亮丙瑞林微球，可使血清中的雌二醇水平下降到接近絕經(jīng)期的水平。因此本藥有卵巢功能抑制作用，可抑制機(jī)體正常的排卵功能，并可使月經(jīng)停止。毒理研究1.小鼠和大鼠皮下注射醋酸亮丙瑞林的LD50均大于100mg/kg，口服給藥未測(cè)出LD50；大劑量醋酸亮丙瑞林可引起大鼠呼吸困難、活動(dòng)減少。2.醋酸亮丙瑞林微球注射到大鼠的腦深處，未觀察到腦組織壞死和神經(jīng)系統(tǒng)方面的毒性反應(yīng)。3.大鼠皮下注射醋酸亮丙瑞林0.6-4mg/kg，連續(xù)給藥24周，觀察致癌性，結(jié)果出現(xiàn)垂體良性增加，良性垂體腺瘤。雌性大鼠胰島細(xì)胞腺瘤明顯增加，雄性大鼠睪丸間質(zhì)細(xì)胞腺瘤也明顯增加。4.在細(xì)菌和哺乳動(dòng)物進(jìn)行突變?cè)囼?yàn)，未見有致突變作用。5.懷孕后家兔給予醋酸亮丙瑞林0.24.2.4.24ug/kg(相當(dāng)人劑量的1/300至1/3)，結(jié)果見家兔胎兒發(fā)育異常，2.4.24ug/kg劑量組的家兔胎兒死亡率增加和體重降低，懷孕大鼠給予醋酸亮丙瑞林后，24ug/kg劑量組大鼠胎兒也出現(xiàn)死亡率增加和體重降低現(xiàn)象。

【注意事項(xiàng)】：: 1.與治療適應(yīng)癥相關(guān)的注意事項(xiàng)在用于治療子宮肌瘤時(shí)，應(yīng)注意使用本品治療子宮肌瘤并非根治療法。因此，原則上該藥應(yīng)作為手術(shù)患者前的保守療法和絕經(jīng)前的保守治療。在使用本藥的初期，未能觀察到對(duì)下腹痛及腰痛有作用時(shí)，應(yīng)考慮適當(dāng)?shù)膶?duì)癥療法。2.與用法用量相關(guān)的注意事項(xiàng)1）、對(duì)用于所有適應(yīng)癥的共同注意事項(xiàng)：因?yàn)楸酒肥亲饔贸掷m(xù)4周的緩釋制劑，若給藥間隔超過(guò)4周，由于藥物對(duì)垂體-性腺系統(tǒng)的刺激作用可導(dǎo)致血清性激素水平再度升高，引起臨床癥狀的一過(guò)性加重。因此，必須遵守每4周1次的給藥方法。