福辛普利鈉膠囊

羥基脲片

福辛普利鈉?；瘜W(xué)名稱：(4S)-4-環(huán)己基-1-[[(R)-[(1S)-2-甲基-1-(1-氧代丙氧基)丙氧基](4-苯丁基)膦酰]乙酰]-L-脯氨酸鈉?；瘜W(xué)結(jié)構(gòu)式：分子式：C30H45NNaO7P分子量：585.65

化學(xué)名稱為：羥基脲。

上?，F(xiàn)代制藥股份有限公司

齊魯制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20080311

國(guó)藥準(zhǔn)字H37021289

用于治療高血壓和心力衰竭。治療高血壓時(shí)，可單獨(dú)使用作為初始治療藥物，或與其它抗高血壓藥物聯(lián)合使用。治療心力衰竭時(shí)，可與利尿劑合用。

1、慢性粒細(xì)胞白血病（CML）有效，并可用于對(duì)馬利蘭耐藥的CML； 2、對(duì)黑色素瘤、腎癌、頭頸部癌有一定療效，與放療聯(lián)合對(duì)頭頸部及宮頸鱗癌有效。

口服。成人和大于12歲的兒童的用法與用量如下：不用利尿劑治療的高血壓患者：初始劑量為一次1片（1mg），一日1次。劑量范圍為一次1～4片（1～4mg），一日1次，與進(jìn)餐無(wú)關(guān)。約4周后，根據(jù)血壓的反應(yīng)適當(dāng)調(diào)整劑量。劑量超過(guò)一日4mg，不增強(qiáng)降壓作用。如單用本品不能充分控制血壓，可加用利尿劑。同時(shí)服用利尿劑治療的高血壓患者：在開(kāi)始用本品治療前，利尿劑最好停服幾天以減少血壓過(guò)度下降的危險(xiǎn)。如果經(jīng)約4周的觀察期后，血壓不能被充分控制，可以恢復(fù)用利尿劑治療。另一種選擇是，如果不能停服利尿劑，則在給予本品初始劑量1mg時(shí)，應(yīng)嚴(yán)密觀察幾個(gè)小時(shí)，直至血壓穩(wěn)定為止。用利尿劑治療的高血壓患者，盡管服用本品后血壓顯著降低，但在4小時(shí)至24小時(shí)之間能維持平均腦血流量。心力衰竭患者：本品應(yīng)與利尿劑合用。推薦的初始劑量為一日1次，一次1片（1mg），并作嚴(yán)密的醫(yī)學(xué)監(jiān)護(hù)，如果患者能很好耐受，則可逐漸增量至一次4片(4mg)，一日1次。即使在初始劑量后出現(xiàn)低血壓，也應(yīng)繼續(xù)謹(jǐn)慎地增加劑量，并有效地處理低血壓癥狀。本品應(yīng)與利尿劑合用。心力衰竭的高危患者：以下患者應(yīng)在醫(yī)院內(nèi)開(kāi)始治療：嚴(yán)重心功能不全的患者(NYHAIV級(jí))；對(duì)首劑低血壓有特殊危險(xiǎn)的患者，如：接受多種或高劑量利尿劑的患者(如>8mg速尿)，血容量減少、血鈉過(guò)少(血鈉<13med/L)，已有低血壓(收縮壓<9mmHg)的患者，以及患不穩(wěn)定性心功能不全和接受高劑量血管擴(kuò)張劑治療的患者。老年人及肝或腎功能減退的患者無(wú)需降低劑量。

口服，CML每日20～60mg/kg，每周兩次，6周為一療程；頭頸癌、宮頸鱗癌等...

對(duì)本品或其它血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑過(guò)敏者、妊娠期及哺乳期婦女禁用。

1、骨髓抑制為劑量限制性毒性，可致白細(xì)胞和血小板減少，停藥后1～2周可恢復(fù)； 2、有時(shí)出現(xiàn)胃腸道反應(yīng)，尚有致睪丸萎縮和致畸胎的服道； 3、偶有中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀和脫發(fā)，亦有本藥引起藥物性發(fā)熱的報(bào)道，重復(fù)給藥時(shí)可再出現(xiàn)。 4．國(guó)外有報(bào)道，在骨髓增殖異常的病人中，使用羥基脲出現(xiàn)了皮膚血管毒性反應(yīng)，包括血管潰瘍和血管壞死，報(bào)道出現(xiàn)血管毒性的病人大多數(shù)曾經(jīng)或者正在接受干擾素治療。如果使用羥基脲發(fā)生血管潰瘍或者壞死，應(yīng)當(dāng)停止用藥。

孕婦及哺乳期婦女用藥：本品有誘變、致畸胎及致癌的潛在可能，孕婦及哺乳期婦女禁用。 兒童用藥：未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。 老年用藥：老年患者對(duì)本品敏感，腎功能可能較差，故服用本品時(shí)應(yīng)適當(dāng)減少劑量。

用于治療高血壓和心力衰竭。治療高血壓時(shí)，可單獨(dú)使用作為初始治療藥物，或與其它抗高血壓藥物聯(lián)合使用。治療心力衰竭時(shí)，可與利尿劑合用。

1、慢性粒細(xì)胞白血?。–ML）有效，并可用于對(duì)馬利蘭耐藥的CML； 2、對(duì)黑色素瘤、腎癌、頭頸部癌有一定療效，與放療聯(lián)合對(duì)頭頸部及宮頸鱗癌有效。

1.本品最常見(jiàn)的副作用是頭暈、咳嗽、上呼吸道癥狀、惡心或嘔吐、腹瀉和腹痛、心悸或胸痛、皮疹或瘙癢、骨骼肌疼痛或感覺(jué)異常、疲勞和味覺(jué)障礙。 2.在治療心力衰竭的試驗(yàn)中，與其它ACE抑制劑相同，可引起低血壓，包括直立性低血壓。 3.偶有報(bào)道用ACE抑制劑治療的患者發(fā)生胰腺炎，在某些病例已被證明是致命的。 4.副作用的發(fā)生率和類型在年輕患者和老年患者之間無(wú)區(qū)別。 5.實(shí)驗(yàn)室檢查顯示有輕度暫時(shí)性的血紅蛋白和紅細(xì)胞值減少，偶見(jiàn)血尿素氮輕度升高。

是一種核苷二磷酸還原酶抑制劑，可阻止核苷酸還原為脫氧核苷酸，干擾嘌呤及嘧啶堿基生物合成，選擇性地阻礙DNA合成，對(duì)RNA及蛋白質(zhì)合成無(wú)阻斷作用。周期特異性藥，S期細(xì)胞敏感。

1.低血壓：與所有的ACE抑制劑相同，可能觀察到低血壓反應(yīng)。如果發(fā)生低血壓，一般在首次劑量時(shí)發(fā)生，對(duì)大多數(shù)病例，患者躺下后癥狀即可減輕，一旦患者血壓穩(wěn)定，暫時(shí)的低血壓偶發(fā)事件不作為繼續(xù)治療的禁忌癥。 2.與其他ACE抑制劑相同，有血壓過(guò)度下降危險(xiǎn)的患者，有時(shí)伴腎功能不全，包括充血性心力衰竭，腎血管性高血壓，腎透析以及任何病因引起的水分和(或)鹽耗竭的患者。對(duì)于存在以上任何一種危險(xiǎn)因素的患者，在給予本品治療前必須謹(jǐn)慎地停止或減少利尿藥的劑量，或者采取其他措施以保證有充足的體液，這些高危患者的治療，開(kāi)始時(shí)應(yīng)該在嚴(yán)密的醫(yī)療監(jiān)護(hù)下進(jìn)行，進(jìn)行密切的隨訪，特別在恢復(fù)使用和增加利尿藥或本品的劑量更應(yīng)如此。 3.腎功能損傷：已患充血性心力衰竭、腎血管性高血壓(特別是腎動(dòng)脈狹窄)和任何原因引起的水或鹽耗竭的患者用ACE抑制劑治療時(shí)，有增加發(fā)生腎功能障礙指征的危險(xiǎn)，包括血尿素氮升高、血清肌酐和鉀升高、蛋白尿、尿容量改變(包括尿過(guò)少/無(wú)尿)和尿分析結(jié)果異常。此時(shí)，利尿藥和(或)本品的劑量應(yīng)減少或停止使用。 4.類過(guò)敏癥樣反應(yīng)：近來(lái)臨床觀察顯示接受ACE抑制劑治療的患者在用高流量透析膜(如AN69)進(jìn)行血液透析時(shí)有較高的類過(guò)敏反應(yīng)發(fā)生率。因此，應(yīng)該避免這類聯(lián)合治療。在用硫酸聚糖吸收分離LDL時(shí)，也觀察到類似的反應(yīng)。據(jù)記錄在脫敏治療中(膜翅目毒素)，與其它ACE抑制劑一樣也有少數(shù)類過(guò)敏癥樣反應(yīng)的例子。 5.特異反應(yīng)：已觀察到用ACE抑制劑治療的患者會(huì)出現(xiàn)血管性水腫，包括肢體、臉、唇、粘膜、舌、聲門或喉。如治療中出現(xiàn)這樣的癥狀，應(yīng)停止治療。 6.肝功能：據(jù)報(bào)道用ACE抑制劑治療時(shí)，有極少數(shù)潛在的膽汁性黃疸和肝細(xì)胞損害的致死病例。出現(xiàn)黃疸或肝酶明顯升高的患者應(yīng)該停止用ACE抑制劑治療。 7.高鉀血癥：當(dāng)用ACE抑制劑治療時(shí)，對(duì)腎功能不全、糖尿病患者和合并應(yīng)用保鉀利尿藥、補(bǔ)鉀劑和(或)含鉀鹽制劑的患者均有發(fā)展為高鉀血癥的危險(xiǎn)。 8.中性粒細(xì)胞減少癥：偶有報(bào)道ACE抑制劑可引起粒細(xì)胞減少和骨髓抑制，常見(jiàn)于腎功能不全的患者，特別當(dāng)患者患有膠原性血管疾病如系統(tǒng)性紅斑狼瘡或硬皮病。對(duì)這類患者應(yīng)該監(jiān)測(cè)白細(xì)胞數(shù)。 9.手術(shù)/麻醉：ACE抑制劑可能增強(qiáng)麻醉藥和鎮(zhèn)痛藥的降血壓作用。進(jìn)行手術(shù)/麻醉同時(shí)接受ACE抑制劑治療的患者。 10.者如發(fā)生低血壓，一般可以用靜脈補(bǔ)液予以糾正。治療前腎功能的檢測(cè)：對(duì)高血壓患者的評(píng)價(jià)應(yīng)包括開(kāi)始治療前及治療中對(duì)腎功能的檢測(cè)。

服用本品可使患者免疫機(jī)能受到抑制，故用藥期間避免接種死或活病毒疫苗，一般停藥3個(gè)月至1年才可考慮接種疫苗。服用本品時(shí)應(yīng)適當(dāng)增加液體的攝入量，以增加尿量及尿酸的排泄。定期監(jiān)測(cè)白細(xì)胞、血小板、血中尿素氮、尿酸及肌苷濃度。 下列情況應(yīng)慎用：嚴(yán)重貧血未糾正前、骨髓抑制、腎功能不全、痛風(fēng)、尿酸鹽結(jié)石史等。 對(duì)羥基脲的處理過(guò)程應(yīng)謹(jǐn)慎。配藥或者接觸裝有羥基脲的藥瓶時(shí)應(yīng)當(dāng)戴上一次性手套，且在接觸含有羥基脲的藥瓶或者膠囊（片）前后都要洗手。該藥應(yīng)當(dāng)遠(yuǎn)離兒童。